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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Tasisulam (LY573636) es un agente antitumoral y un inductor de Apoptosis a través de la vía intrínseca. Fase 3.
Objetivos
Caspase
In vitro
Tasisulam inhibe el crecimiento de varias líneas celulares de leucemia y linfoma humanos con ED50 que oscilan entre 7 y 40 μM. Este compuesto también induce Apoptosis en células HL60, Reh y MD901, principalmente por la pérdida del potencial de membrana mitocondrial y la inducción de especies reactivas de oxígeno. Además, este químico también produce actividades antiproliferativas en más del 70% de las 120 líneas celulares probadas con un EC50 de menos de 50 μM. Induce la acumulación en G2–M y la posterior Apoptosis en células Calu-6 y A-375. In vitro, este agente también inhibe la formación de cordones endoteliales inducida por VEGF, FGF y EGF con un EC50 de 47, 103 y 34 nM, respectivamente.
In vivo
Tasisulam induce características morfológicas de normalización vascular, incluyendo un aumento de la cobertura de pericitos y una disminución de la hipoxia in vivo. Este compuesto (25 o 50 mg/kg, i.v.) muestra actividad antitumoral dosis-dependiente, induce Apoptosis y normaliza la vasculatura asociada al tumor en el modelo de xenoinjerto de pulmón no microcítico Calu-6. Además, muestra una potente actividad antitumoral en una variedad de xenoinjertos in vivo, incluyendo colorrectal (HCT-116), melanoma (A-375), gástrico (NUGC-3), leucemia (MV-4-11) y pancreático (QGP-1).
Cells are treated with various concentrations of this compound. 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay is performed. Briefly, MTT is dissolved in phosphate-buffered saline (PBS) at 5 mg/mL. Approximately 1,000 cells per well are incubated in culture medium for 96 hours in 96-well plates; and then, 10 μL of the MTT solution is added. After a 4-hour incubation, 100 μL of solubilization solution (20 % sodium dodecyl sulfate [SDS]) is added, and the mixture was incubated at 37 °C for 16 hours. In this assay, MTT is cleaved to an orange formazan dye by metabolically active cells; and the absorbance of the formazan product is measured with an enzyme-linked immunoabsorbent assay (ELISA) reader at 540 nm.
Sellecks Tasisulam Ha sido citado por 1 Publicación
Synthesis of a Sulfonimidamide-Based Analog of Tasisulam and Its Biological Evaluation in the Melanoma Cell Lines SKMel23 and A375
[Steinkamp AD, et al. Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290]
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