Name: SBE 13 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7720
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: S772001 DMSO]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.39%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.39

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros PLK Inhibidores	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 HMN-214 Ro3280 MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	479.4	Fórmula	C₂₄H₂₈Cl₂N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1052532-15-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)CCNCC2=CC(=C(C=C2)OCC3=CN=C(C=C3)Cl)OC)OC.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (198.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4mg/ml (8.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2mg/ml (4.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1 200 pM
In vitro	SBE 13 disminuye la proliferación celular en varias líneas celulares cancerosas y provoca una detención en G2/M seguida de apoptosis. En células primarias, SBE 13 no altera el Cell Cycle y, por lo tanto, la proliferación de células primarias. SBE13 en combinación con Enzastaurin muestra una reducción sinérgica de la proliferación celular y una inducción mejorada de la apoptosis en células HCT116(p53-/-).
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa
Ensayo de quinasa	Para ensayar la actividad de las quinasas Plk1 y Aurora A, las células se lisan después de 13 horas de liberación en presencia de SBE13 tras un doble bloqueo de timidina, y las quinasas se inmunoprecipitan a partir de los lisados utilizando anticuerpos como se describe. En resumen, para cada inmunoprecipitación, se incubaron 800 µg de proteína total con 1,5 µg de cóctel de anticuerpos Plk1, 3 µg de anticuerpo Plk2, 3 µg de anticuerpo Plk3 o 5 µg de anticuerpo Aurora A, respectivamente, durante 2 horas a 4°C en un rotador. La proteína inmunoprecipitada se recoge utilizando perlas de agarosa de proteína G. Los inmunoprecipitados de Plk1, Plk2 y Plk3 se incuban con 1 µg de caseína y con 1 µCi de [γ³²-P]ATP durante 30 min a 37°C en tampón de quinasa. Los inmunoprecipitados de Aurora A se incuban con 0,5 µl de Histona y con 1 µCi de [γ³²-P]ATP durante 60 min a temperatura ambiente en tampón de quinasa. Los productos de los ensayos de quinasa se fraccionan en geles de poliacrilamida Bis-Tris al 10%, y el sustrato fosforilado se visualiza mediante autorradiografía después de una exposición de 12 a 36 horas. Una cantidad igual de inmunoprecipitados se somete a análisis de western blot para confirmar la carga igual de la proteína Plk1, Plk2, Plk3 o Aurora A en las reacciones de quinasa. La Plk1 inmunoprecipitada después de 13 horas de liberación en presencia de SBE13 se ensaya después de la desfosforilación utilizando λ proteína fosfatasa y se compara con la actividad quinasa de la Plk1 endógena inmunoprecipitada. Se compara la actividad de la quinasa Plk1 con y sin desfosforilación y se calcula la relación entre la actividad quinasa de la Plk1 endógena inmunoprecipitada desfosforilada y la «normal».
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20139717/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21301227/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24810255/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SBE 13 HCl PLK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 479.4