Name: HMN-214
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1485
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros PLK Inhibidores	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) CFI-400945 Ro3280 SBE 13 HCl MLN0905 Centrinone (LCR-263)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	424.47	Fórmula	C₂₂H₂₀N₂O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	173529-46-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 12 mg/mL (28.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (23.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1
In vitro	HMN-214 es un profármaco oral que se convierte rápidamente en HMN-176. Los datos in vitro de este compuesto son escasos. Sin embargo, HMN-176, metabolito activo de este profármaco, muestra una potente actividad antitumoral de amplio espectro contra varias células cancerosas, incluyendo HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549 y WiDr, con un valor de IC50 medio de 118 nM. HMN-176 también es citotóxico para líneas celulares humanas y murinas resistentes a fármacos, incluyendo P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP y K2/VP-16, con valores de IC50 que van de 143 nM a 265 nM. En células HeLa, HMN-176 (3 μM) bloquea el Cell Cycle en la fase G2/M. En células K2/ARS resistentes a Doxorrubicina, HMN-176 inhibe el crecimiento celular con un valor de IC50 de 2 μM. HMN-176 (3 μM) regula a la baja la expresión del gen de resistencia a múltiples fármacos (MDR1), debido a la alteración de la unión del factor de transcripción NF-Y al promotor de MDR1. En células RPE1 y CFPAC-1 humanas, HMN-176 (2,5 μM) retrasa la satisfacción del punto de control del ensamblaje del huso. HMN-176 (250 nM–2,5 μM) inhibe el ensamblaje del huso meiótico y la formación de ásteres en ovocitos de Spisula. HMN-176 (2,5 μM) también inhibe la formación de microtúbulos ásteres a partir de centrosomas humanos. Estos resultados indican que la actividad antitumoral de HMN-176 se debe al menos parcialmente a la interrupción del ensamblaje de MT mediado por el centrosoma durante la mitosis.
In vivo	HMN-214 es un profármaco oral de HMN-176 con una mejor absorción oral. Este compuesto (30 mg/kg) no provoca neurotoxicidad obvia en ratones. En el modelo de xenoinjerto de ratón de células PC-3, A549 y WiDr, este compuesto (10 mg/kg–20 mg/kg) inhibe el crecimiento tumoral. En el modelo de ratones desnudos con células KB-A.1 multirresistentes, este compuesto (10 mg/kg–20 mg/kg) suprime significativamente la expresión del ARNm de MDR1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14586206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14583495/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19258425/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HMN-214 PLK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 424.47