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solo para uso en investigación

HMN-214 PLK Inhibidor

Cat. No.: S1485

HMN-214 es un profármaco de HMN-176, que altera la orientación espacial celular de Plk1.
HMN-214 PLK Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 424.47

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.88%
99.88

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 424.47 Fórmula

C22H20N2O5S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 173529-46-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 12 mg/mL (28.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PLK1
In vitro
HMN-214 is an oral prodrug that is rapidly converted to HMN-176. The in vitro data of this compound are scarce. However, HMN-176, active metabolite of this prodrug, shows potent and broad-spectrumanti-tumor activity against various cancer cells, including HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549, and WiDr, with a mean IC50 value of 118 nM. HMN-176 is also cytotoxic to drug-resistant human and murine cell lines, including P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP, and K2/VP-16, with IC50 values ranging from 143 nM–265 nM. In HeLa cells, HMN-176 (3 μM) blocks cell cycle at G2/M phase. In Doxorubicin-resistant K2/ARS cells, HMN-176 inhibits cell growth with an IC50 value of 2 μM. HMN-176 (3 μM) down-regulates the expression of the multidrug resistance gene (MDR1), due to the disturbance of NF-Y transcription factor binding to the MDR1 promoter. In human RPE1 and CFPAC-1 cells, HMN-176 (2.5 μM) delays satisfaction of the spindle assembly checkpoint. HMN-176 (250 nM–2.5 μM) inhibits meiotic spindle assembly and aster formationin Spisula oocytes. HMN-176 (2.5 μM) also inhibits aster microtubule formation from human centrosomes. These results indicate that the anti-tumor activity of HMN-176 is at least partially via disrupting centrosome-mediated MT assembly during mitosis.
In vivo
HMN-214 is an oral pro-drug of HMN-176 with improved oral absorption. This compound (30 mg/kg) triggers no obvious neurotoxicity in mice. In mouse xenograft model of PC-3, A549, and WiDr cells, this compound (10 mg/kg–20 mg/kg) inhibits tumor growth. In nude mice model bearing multidrug-resistant KB-A.1 cells, this compound (10 mg/kg–20 mg/kg) significantly suppresses MDR1 mRNA expression.
Referencias