solo para uso en investigación
Cat. No.S6511
| Dianas relacionadas | Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras |
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| Otros RIP kinase Inhibidores | Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3) |
| Peso molecular | 221.30 | Fórmula | C13H19NO2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 1956370-21-0 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CCC(C)(C)C(=O)N(CC1=CC=CC=C1)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(198.82 mM)
Ethanol : 44 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
RIP1
(Cell-free) 13 nM
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| In vitro |
RIPA-56 muestra una inhibición eficiente de la actividad de la quinasa RIP1, con una IC50 de 13 nM. No mostró inhibición de la actividad de la quinasa RIP3 a una concentración de 10 µM. Este compuesto no inhibe la actividad IDO a una concentración de 200 µM, lo que representa una ventana de selectividad estimada de 10.000 veces basada en la actividad ADP-Glo de RIP1 de 13 nM. |
| In vivo |
RIPA-56 tiene un perfil farmacocinético impresionante en ratones, con una vida media de 3,1 h, una biodisponibilidad oral (PO) del 22 % y una biodisponibilidad del 100 % mediante inyección intraperitoneal (IP). Este compuesto tiene una gran capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. En el modelo de ratones con SIRS, redujo eficazmente la mortalidad y el daño multiorgánico inducidos por el factor de necrosis tumoral alfa (TNFα). |
Referencias |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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