solo para uso en investigación

RIPA-56 RIP kinase inhibidor

Cat. No.S6511

RIPA-56 es un inhibidor de RIP1 (RIPK1) altamente potente, selectivo y metabólicamente estable.
RIPA-56 RIP kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 221.30

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 221.30 Fórmula

C13H19NO2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1956370-21-0 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCC(C)(C)C(=O)N(CC1=CC=CC=C1)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 44 mg/mL (198.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
RIP1
(Cell-free)
13 nM
In vitro

RIPA-56 muestra una inhibición eficiente de la actividad de la quinasa RIP1, con una IC50 de 13 nM. No mostró inhibición de la actividad de la quinasa RIP3 a una concentración de 10 µM. Este compuesto no inhibe la actividad IDO a una concentración de 200 µM, lo que representa una ventana de selectividad estimada de 10.000 veces basada en la actividad ADP-Glo de RIP1 de 13 nM.

In vivo

RIPA-56 tiene un perfil farmacocinético impresionante en ratones, con una vida media de 3,1 h, una biodisponibilidad oral (PO) del 22 % y una biodisponibilidad del 100 % mediante inyección intraperitoneal (IP). Este compuesto tiene una gran capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. En el modelo de ratones con SIRS, redujo eficazmente la mortalidad y el daño multiorgánico inducidos por el factor de necrosis tumoral alfa (TNFα).

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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