RIPA-56

N.º de catálogoS6511 Lote:S651102

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₃H₁₉NO₂

Peso molecular

221.30

Número CAS

1956370-21-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

44 mg/mL (198.82 mM)

Ethanol

44 mg/mL (198.82 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (27.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

RIPA-56 es un inhibidor de RIP1 (RIPK1) altamente potente, selectivo y metabólicamente estable.

Objetivos

RIP1
(Cell-free)

13 nM

In vitro

RIPA-56 muestra una inhibición eficiente de la actividad de la quinasa RIP1, con una IC50 de 13 nM. No mostró inhibición de la actividad de la quinasa RIP3 a una concentración de 10 µM. Este compuesto no inhibe la actividad IDO a una concentración de 200 µM, lo que representa una ventana de selectividad estimada de 10.000 veces basada en la actividad ADP-Glo de RIP1 de 13 nM.

In vivo

RIPA-56 tiene un perfil farmacocinético impresionante en ratones, con una vida media de 3,1 h, una biodisponibilidad oral (PO) del 22 % y una biodisponibilidad del 100 % mediante inyección intraperitoneal (IP). Este compuesto tiene una gran capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. En el modelo de ratones con SIRS, redujo eficazmente la mortalidad y el daño multiorgánico inducidos por el factor de necrosis tumoral alfa (TNFα).

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27992216/

Sellecks RIPA-56 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487]	PubMed: 38278156
TGR5 overexpression mediated by the inhibition of transcription factor SOX9 protects against hypoxia-/reoxygenation-induced injury in hippocampal neurons by activating Nrf2/HO-1 signaling [ Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245]	PubMed: 36544646
SBP-0636457, a Novel Smac Mimetic, Cooperates with Doxorubicin to Induce Necroptosis in Breast Cancer Cells during Apoptosis Blockage [ J Oncol, 2022, 2022:2390078]	PubMed: 35859663
A novel chalcone derivative has antitumor activity in melanoma by inducing DNA damage through the upregulation of ROS products. [ Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36]	PubMed: 32021565
Prmt4-mediated methylation of NF-κB is critical for neural differentiation of embryonic stem cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2020, 10.1016/j.bbrc.2020.02.072]	PubMed: 32070496

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