Datos técnicos
| Fórmula | C13H19NO2 |
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| Peso molecular | 221.30 | Número CAS | 1956370-21-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 44 mg/mL (198.82 mM) | ||||
| Ethanol | 44 mg/mL (198.82 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | RIPA-56 es un inhibidor de RIP1 (RIPK1) altamente potente, selectivo y metabólicamente estable. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | RIPA-56 muestra una inhibición eficiente de la actividad de la quinasa RIP1, con una IC50 de 13 nM. No mostró inhibición de la actividad de la quinasa RIP3 a una concentración de 10 µM. Este compuesto no inhibe la actividad IDO a una concentración de 200 µM, lo que representa una ventana de selectividad estimada de 10.000 veces basada en la actividad ADP-Glo de RIP1 de 13 nM. |
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| In vivo | RIPA-56 tiene un perfil farmacocinético impresionante en ratones, con una vida media de 3,1 h, una biodisponibilidad oral (PO) del 22 % y una biodisponibilidad del 100 % mediante inyección intraperitoneal (IP). Este compuesto tiene una gran capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. En el modelo de ratones con SIRS, redujo eficazmente la mortalidad y el daño multiorgánico inducidos por el factor de necrosis tumoral alfa (TNFα). |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks RIPA-56 Ha sido citado por 5 Publicaciones
| Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487] | PubMed: 38278156 |
| TGR5 overexpression mediated by the inhibition of transcription factor SOX9 protects against hypoxia-/reoxygenation-induced injury in hippocampal neurons by activating Nrf2/HO-1 signaling [ Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245] | PubMed: 36544646 |
| SBP-0636457, a Novel Smac Mimetic, Cooperates with Doxorubicin to Induce Necroptosis in Breast Cancer Cells during Apoptosis Blockage [ J Oncol, 2022, 2022:2390078] | PubMed: 35859663 |
| A novel chalcone derivative has antitumor activity in melanoma by inducing DNA damage through the upregulation of ROS products. [ Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36] | PubMed: 32021565 |
| Prmt4-mediated methylation of NF-κB is critical for neural differentiation of embryonic stem cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2020, 10.1016/j.bbrc.2020.02.072] | PubMed: 32070496 |
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