Name: HS-1371
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8775
Rating: 5 (3 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: S877501 DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.11%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.11

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros RIP kinase Inhibidores	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 GSK2983559 (compound 3)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	384.47	Fórmula	C₂₄H₂₄N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2158197-70-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)OC2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)C4=CN(N=C4)C5CCNCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 13 mg/mL (33.81 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	RIP3 kinase 20.8 nM
In vitro	HS-1371 muestra un efecto inhibidor sobre la autofosforilación S227 de RIP3 a nivel basal. Muestra un efecto inhibidor completo sobre la señalización de necroptosis inducida por TNF, sin mostrar fosforilación de RIP3 y MLKL en células HT-29. La inhibición de la actividad de RIP3 kinase por este compuesto bloquea la formación del complejo necrosoma, mostrando la interrupción del reclutamiento de MLKL. Este químico rescata las células de la necroptosis inducida por TNF. Rescata las células de la muerte celular necroptótica dependiente de RIP3 pero no de la muerte celular Apoptosis.
Ensayo de quinasa	Ensayos enzimáticos
Ensayo de quinasa	Las actividades inhibidoras de todos los compuestos hacia RIP3 se midieron en Reaction Biology Corp mediante ensayos de quinasa radiométricos ([γ-32P]ATP). La actividad enzimática de RIP3 se monitorizó usando 20 μM de proteína básica de mielina (MBP) disuelta en tampón de reacción recién preparado (20 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 0.02% BRIJ-35, 0.02 mg/mL BSA, 0.1 mM Na3VO4, 2 mM DTT, 1% DMSO). Cada inhibidor putativo de RIP3 se disolvió en 100% DMSO a concentraciones específicas y se diluyó en serie con epMotion 5070 en DMSO. Se añadieron RIP3 humana y 20 μM de péptido sustrato (MBP) al tampón de reacción. Después de añadir el inhibidor candidato disuelto en DMSO a la mezcla de reacción de la quinasa utilizando tecnología acústica (Echo550; rango de nanolitros), la mezcla de reacción se incubó durante 20 min a temperatura ambiente. Para iniciar la reacción enzimática, se añadió 33P-ATP con una actividad específica de 10 μCi/μL a la mezcla de reacción para alcanzar una concentración final de ATP de 10 μM. La radioactividad se monitorizó entonces utilizando el método de unión por filtro después de la incubación de la mezcla de reacción durante 2 h a temperatura ambiente. A concentraciones dadas de inhibidor, la potencia bioquímica se midió por el porcentaje de actividad quinasa restante con respecto a la reacción del vehículo (dimetilsulfóxido). Los ajustes de curva y los valores de IC50 se obtuvieron entonces utilizando el programa PRISM. El inhibidor competitivo de ATP estaurosporina (STSP) se empleó como control positivo en este estudio debido a su alta potencia bioquímica contra diversas quinasas, incluida RIP3.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30237400/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-1371 RIP kinase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 384.47