solo para uso en investigación

GSK'963 RIP kinase inhibidor

Name: GSK'963
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8642
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S8642

GSK'963 es un inhibidor quiral de molécula pequeña de la RIP1 kinase (RIPK1) con una IC50 de 29 nM en ensayos de unión FP. Es >10.000 veces selectivo para RIP1 frente a otras 339 quinasas.

GSK'963 RIP kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 230.31

Saltar a

Control de calidad

Lote: S864201 DMSO]200 mg/mL]false]Ethanol]46 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.48%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.48

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros RIP kinase Inhibidores	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	230.31	Fórmula	C₁₄H₁₈N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2049868-46-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)C(=O)N1C(CC=N1)C2=CC=CC=C2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 200 mg/mL (868.39 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (43.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	RIP1 kinase (Cell-free assay) 29 nM
In vitro	GSK'963 inhibe la muerte celular dependiente de RIP1 con una IC50 de entre 1 y 4 nM en células humanas y murinas.
In vivo	GSK'963 es un potente inhibidor de un choque letal mediado por TNF+zVAD. A 2 mg/kg, este compuesto mantendría las concentraciones sanguíneas por encima de la concentración requerida para el 90% de inhibición de la actividad de RIP1 durante un período de tiempo prolongado en comparación con Nec-1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27551444/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	α-p-RIPK1 / α-RIPK1 / α-p-p38 / α-p38 / α-p-MK2 / α-MK2		28506461

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):