DEL-22379 ERK inhibidor

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Control de calidad

Lote: S792101 DMSO]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.94%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.94

Dianas relacionadas	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros ERK Inhibidores	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	444.53	Fórmula	C₂₆H₂₈N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	181223-80-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)NC=C2C=C3C4=C(C=CC(=C4)NC(=O)CCN5CCCCC5)NC3=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (200.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ERK (in HEK293 cells) 0.5 μM
In vitro	DEL-22379 inhibe la dimerización de ERK sin afectar su fosforilación. En un panel de líneas celulares humanas que albergan BRAF (V600E) o RAS (Q61L o G12V) mutantes, este compuesto muestra potentes efectos antiproliferativos e induce apoptosis.
Ensayo de quinasa	Ensayo de dimerización de ERK
Ensayo de quinasa	El cribado de compuestos se realiza en células HEK293T tratadas con los inhibidores potenciales (10 μM) durante 30 min antes de la estimulación con EGF. Los lisados celulares se analizan para la dimerización de ERK mediante PAGE nativa y la evaluación de p-ERK de los posibles positivos. La dimerización de ERK in vitro se ensaya utilizando GST-MEK1 ΔN EE purificado de bacterias, unido a perlas de sefarosa de glutatión, e incubado con 25 μg/ml de His-ERK2 purificado más concentraciones crecientes de este compuesto. También se realizan ensayos de Western blotting, ensayos de quinasa y ensayos de luciferasa. El acoplamiento in silico de este compuesto se lleva a cabo con las herramientas de modelado proporcionadas por el paquete OpenEye (v. 2.1).
In vivo	DEL-22379 (15 mg/kg, i.p.) previene el crecimiento tumoral y la metástasis en ratones portadores de tumores A375 (BRAF mutante) y HCT116 (KRAS mutante), pero este compuesto no logra prevenir la formación de tumores en ratones inyectados con células CHL (WT/WT).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267534/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 444.53