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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
DEL-22379 es un inhibidor de la dimerización de ERK soluble en agua con un IC50 de ~0,5 μM.
Objetivos
ERK (in HEK293 cells)
0.5 μM
In vitro
DEL-22379 inhibe la dimerización de ERK sin afectar su fosforilación. En un panel de líneas celulares humanas que albergan BRAF (V600E) o RAS (Q61L o G12V) mutantes, este compuesto muestra potentes efectos antiproliferativos e induce apoptosis.
In vivo
DEL-22379 (15 mg/kg, i.p.) previene el crecimiento tumoral y la metástasis en ratones portadores de tumores A375 (BRAF mutante) y HCT116 (KRAS mutante), pero este compuesto no logra prevenir la formación de tumores en ratones inyectados con células CHL (WT/WT).
El cribado de compuestos se realiza en células HEK293T tratadas con los inhibidores potenciales (10 μM) durante 30 min antes de la estimulación con EGF. Los lisados celulares se analizan para la dimerización de ERK mediante PAGE nativa y la evaluación de p-ERK de los posibles positivos. La dimerización de ERK in vitro se ensaya utilizando GST-MEK1 ΔN EE purificado de bacterias, unido a perlas de sefarosa de glutatión, e incubado con 25 μg/ml de His-ERK2 purificado más concentraciones crecientes de este compuesto. También se realizan ensayos de Western blotting, ensayos de quinasa y ensayos de luciferasa. El acoplamiento in silico de este compuesto se lleva a cabo con las herramientas de modelado proporcionadas por el paquete OpenEye (v. 2.1).
A panel of human cell lines harboring mutant BRAF (V600E) or RAS (Q61L or G12V)
Concentraciones
~10 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
Cellular proliferation is analyzed by Alamar blue assays. Briefly, Cells are plated in 96-well plates at a density of 1000-2000 cells per well. Cells are treated with drug concentrations prepared by serial dilution ranging from 0.1 nM to 10 μM. 48 hr after drug treatment cells are exposed to Alamar Blue and the colorimetric change is measured at 570 and 600 nm. GI50 is estimated by nonlinear regression using GraphPad5 Prism Software.
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth
[ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725]
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