Name: Birinapant (TL32711)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7015
Rating: 5 (84 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Productos que se suelen utilizar junto con Birinapant (TL32711)

Zosuquidar 3HCl

In combination with Zosuquidar, it induces death of HBV-positive liver cells and improves HBV surface antigen (HBsAg) control kinetics in an immunocompetent mouse model of HBV infection.

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros IAP Inhibidores	BV6 SM-164 LCL161 Xevinapant (AT406) GDC-0152 AZD5582 Tolinapant (ASTX660)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
PANC-1	Growth Inhibition Assay	50/200/500 nM	0-96 h	inhibits cell growth in both time and dose dependent manner	26252969
Molm13	Function Assay	2/20/200 nM	24 h	decreases cIAP1 and, to a much lesser extent, cIAP2, and XIAP under various conditions	24526787
WTH202	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=1.8 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM793B	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=2.5 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM9	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=2.4 nM	23403634
WM9	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=2.7 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM1366	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=7.9 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM164	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=9 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
451Lu	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=14.2 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM1341D	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=57.6 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM3130	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=64.3 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM1985	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=97 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM3854	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=226 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against cIAP/XIAP-dependent human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 0.01 μM.	25584393
A875	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against XIAP-dependent human A875 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 0.04 μM.	25584393
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	806.94	Fórmula	C₄₂H₅₆F₂N₈O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1260251-31-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TL32711			Smiles	CCC(C(=O)N1CC(CC1CC2=C(NC3=C2C=CC(=C3)F)C4=C(C5=C(N4)C=C(C=C5)F)CC6CC(CN6C(=O)C(CC)NC(=O)C(C)NC)O)O)NC(=O)C(C)NC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (123.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (7.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	cIAP1 (Cell-free assay) <1 nM(Kd) XIAP (Cell-free assay) 45 nM(Kd)
In vitro	Birinapant se une a XIAP y cIAP1 con K_d de 45 y <1 nM, respectivamente. Este compuesto induce la muerte celular como agente único en células SUM190 (con sobreexpresión de ErbB2) insensibles a TRAIL (IC50, ~300 nM), y aumenta significativamente la potencia de la apoptosis inducida por TRAIL en células SUM149 (triple negativas, con EGFR activado) sensibles a TRAIL. Causa una rápida degradación de cIAP1, activación de caspasas, escisión de PARP y activación de NF-κB. Este químico en combinación con TNF-α exhibe un fuerte efecto antimelanoma in vitro. En combinación con TNF-α (1 ng/mL) inhibe el crecimiento de las líneas celulares de melanoma humano WTH202, WM793B, WM1366 y WM164 con IC50s de 1,8, 2,5, 7,9 y 9 nM, respectivamente, mientras que ninguno de los compuestos es efectivo individualmente. Este compuesto, en tratamiento único, induce la inhibición de la proliferación de células WM9 con un IC50 de 2,4 nM. Inhibe significativamente la proteína diana cIAP1 y cIAP2 en estas líneas celulares.
Ensayo de quinasa	Ensayo de polarización de fluorescencia
Ensayo de quinasa	Las afinidades de unión de los compuestos a XIAP y cIAP1 se determinan utilizando un sustrato fluorogénico y se informan como valores de K_d. Inicialmente, la constante de disociación (K_d) para el péptido Smac modificado marcado fluorescentemente (AbuRPF-K(5-Fam)-NH2; péptido FP) se determina utilizando una concentración fija de péptido (5 nM) y titulando concentraciones variables de proteína (0,075–5 μM en diluciones de medio logaritmo). Las curvas de dosis-respuesta se producen mediante un ajuste no lineal de mínimos cuadrados a un modelo de unión de un solo sitio utilizando GraphPad Prism, con 5 nM de péptido FP y 50 nM de XIAP utilizados en el ensayo. Se añaden varias concentraciones de miméticos de Smac (100–0,001 μM en diluciones de medio logaritmo) al complejo binario péptido FP:proteína durante 15 min a temperatura ambiente en 100 μL de tampón de fosfato de potasio 0,1 M, pH 7,5, que contiene 100 mg/mL de c-globulina bovina. Después de la incubación, los valores de polarización se miden en un lector de placas multi-etiqueta utilizando un filtro de excitación de 485 nm y un filtro de emisión de 520 nm.
In vivo	El tratamiento con Birinapant (30 mg/kg) induce una abrogación significativa del crecimiento tumoral en modelos de xenotrasplante de melanoma 451Lu con.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23225169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23403634/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	BIRC2 / ARC NF-κB(p65) / IκBa / Bcl-xl / NF-κB(p100) / p52 cIAP1 / cIAP2 / XIAP	25079338
Immunofluorescence	Caspase 3/7	28665401
Growth inhibition assay	Cell viability	28460471

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01681368	Terminated	Epithelial Ovarian Cancer\|Peritoneal Neoplasms\|Fallopian Tube Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	August 15 2012	Phase 2
NCT01486784	Terminated	Acute Myelogenous Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	November 2011	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Birinapant (TL32711) IAP antagonista

Estructura química

Peso molecular: 806.94