Name: Zosuquidar 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1481
Rating: 5 (34 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Otros P-gp Inhibidores	Tariquidar (XR9576) Elacridar (GF120918) (20S)-Protopanaxadiol Solamargine Sinapine Levistilide A Evodine Valspodar Wilforine Encequidar (HM30181)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
CCRF-CEM/VCR1000	Function assay	240 secs	Inhibition of P-glycoprotein-mediated efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM	22452412
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	636.99	Fórmula	C₃₂H₃₁F₂N₃O₂.3HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	167465-36-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl			Smiles	C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 127 mg/mL (199.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 23 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (47.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	P-gp (Cell-free assay) 60 nM(Ki)
In vitro	LY335979 inhibe competitivamente la unión en equilibrio de Pgp al bloquear el marcaje por fotoafinidad con [³H]azidopina de la Pgp en membranas plasmáticas de CEM/VLB₁₀₀. LY335979 solo muestra citotoxicidad en líneas celulares sensibles a fármacos y MDR con IC50 que oscilan entre 6 μM y 16 μM y produce su capacidad para revertir completamente la resistencia de los oncolíticos a las líneas celulares MDR P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD o UCLA-P3.003VLB a una concentración de 0,1 y 0,5 μM. LY335979 restaura significativamente la sensibilidad a los fármacos en líneas celulares de leucemia que expresan P-gp, incluyendo K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX y HL60/DNR, y mejora la citotoxicidad de las antraciclinas y la ozogamicina (Mylotarg) en blastos primarios de LMA con P-gp activa. Un artículo reciente indica que LY335979 inhibe completamente el transporte dirigido apicalmente de (Z)-endoxifeno en las células transducidas con ABCB1.
Ensayo de quinasa	Ensayo de ATPasa
Ensayo de quinasa	La actividad ATPasa de la P-glicoproteína se mide por la liberación de fosfato inorgánico del ATP. El ensayo se realiza en una placa de 96 pocillos durante 90 min a 37 °C. Las membranas (8 μg-10 μg de proteína) se incuban en un volumen total de 100 μL de tampón A que contiene 5 mM de azida de sodio, 1 mM de ouabaína, 1 mM de EGTA, 3 mM de ATP, un sistema de regeneración de ATP compuesto por 5 mM de fosfoenolpiruvato y 3,6 unidades/mL de piruvato quinasa en presencia y ausencia de 1 mM de vanadato de sodio. La actividad ATPasa de la Pgp se define como la porción de la actividad ATPasa total sensible al vanadato. Las placas se leen 3 minutos después de la adición de la solución de detección. La absorbancia se mide a 690 nm con un lector de microplacas. Se utiliza una curva estándar de fosfato para calcular los μmol de fosfato formado. Las muestras se miden por triplicado.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8797588/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18271955/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21378205/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Zosuquidar 3HCl P-gp modulador

Estructura química

Peso molecular: 636.99