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(20S)-Protopanaxadiol P-gp inhibidor

Cat. No.S4746

(20S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol), el principal metabolito intestinal de los ginsenósidos, es uno de los ingredientes activos del ginseng. (20S)-Protopanaxadiol inhibe la P-glicoproteína en células cancerosas multirresistentes.
(20S)-Protopanaxadiol P-gp inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 460.73

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
SF188 cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human SF188 cells after 24 hrs
U87MG cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human U87MG cells after 24 hrs
U87MG cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human U87MG cells after 2 hrs
U87MG cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human U87MG cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs
U87 cell Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human U87 cells after 72 hrs by MTT assay
Hep3B cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human Hep3B cells after 72 hrs by MTT assay
MDA-MB-231 cells Function assay 2.5-5.8 μM 24 h Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as increase in expression of cleaved PARP at 2.5 to 5.8 uM after 24 hrs by SDS-polyactylamide gel electrophoresis
LLC-PK1 Cytotoxicity assay 4 h Cytotoxicity against pig LLC-PK1 cells after 4 hrs by MTT assay
MDA-MB-231 cells Proliferation assay 4 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 4 hrs by MTT assay
COLO205 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTT assay
HL60 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay
HepG2 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay
MCF7 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay
SF188 cells Function assay 108.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 108.4 uM after 4 hrs
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 3 in human SF188 cells at 108.4 uM
SF188 cells Function assay 2 h Increase in superoxide anion level in human SF188 cells after 2 hrs
SF188 cells Function assay 108.4 μM Activation of caspase 7 in human SF188 cells at 108.4 uM
SF188 cells Function assay 43.4 μM 4 h Induction of autophagy in human SF188 cells by MDC staining at 43.4 uM after 4 hrs
HepG2 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay
HL60 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 460.73 Fórmula

C30H52O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 30636-90-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos 20-Epiprotopanaxadiol Smiles CC(=CCCC(C)(C1CCC2(C1C(CC3C2(CCC4C3(CCC(C4(C)C)O)C)C)O)C)O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (199.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro

Las concentraciones que causan la inhibición del crecimiento del 50 % de las células (LC50) para el compuesto PPD son de 23 μg/ml para las células Int-407. La LC50 para PPD se determina en 24 μg/ml en células Caco-2. En la línea celular Int-407, PPD produce un gran porcentaje de células sub-G1 (apoptóticas) (la línea celular Int-407 es una línea celular embrionaria humana no maligna originaria de tejido fetal de aproximadamente 2 meses de gestación, mientras que Caco-2 es una línea celular de adenocarcinoma de colon humano). Esta respuesta se atribuye a las diferencias en la glicosilación individual de los ginsenósidos y, por lo tanto, al equilibrio hidrofóbico-hidrofílico . La incubación con PPD también reduce significativamente la viabilidad de las células U251-MG y U87-MG de manera dosis- y tiempo-dependiente. El efecto citotóxico de PPD se acompaña de una expresión reducida de proteínas de adhesión celular, incluyendo N-cadherina e integrina β1, lo que lleva a una fosforilación reducida de la quinasa de adhesión focal. Además, la incubación con PPD reduce la expresión de ciclina D1 y, posteriormente, induce la detención del ciclo celular en la fase G1.
In vivo

El tratamiento con PPD((20S)-Protopanaxadiol) y PPT((20S)-Protopanaxatriol) antes del estrés de inmovilización aumenta el tiempo que se pasa en los brazos abiertos y las entradas en los brazos abiertos en la prueba del laberinto en cruz elevado (EPM). El tratamiento con PPD suprime potentemente los niveles séricos de corticosterona e interleucina (IL)-6 inducidos por el estrés de inmovilización mediante el ensayo inmunoenzimático. PPD y PPT pueden exhibir el efecto ansiolítico a través de receptores γ-aminobutiratoA (GABAA) y receptores serotoninérgicos, respectivamente, y PPD puede tener un efecto antiinflamatorio que es más potente que el de PPT.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19291609/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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