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Encequidar (HM30181) P-gp inhibidor

Cat. No.S3431

Encequidar (HM30181, HM30181A) es un inhibidor potente y selectivo del transportador de casete de unión a adenosín trifosfato P-glicoproteína (P-gp).
Encequidar (HM30181) P-gp inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 688.73

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Control de calidad

Lote: S343101 DMF]50 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.53%
99.53

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 688.73 Fórmula

C38H36N6O7

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 849675-66-7 -- Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMF : 50 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
P-gp
In vitro

HM30181 inhibe potente y selectivamente el transporte de eflujo mediado por Pgp de rodamina 123 en células T CCRF-CEM con 13.1±2.3 nM.
In vivo

Las tomografías por emisión de positrones (PET) con el sustrato de Pgp (R)-[11C]verapamil en ratones FVB de tipo salvaje pretratados i.v. con HM30181 (10 o 21 mg/kg) no muestran aumentos significativos en la captación cerebral de (R)-[11C]verapamil en comparación con los animales tratados con el vehículo.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03892018 Terminated
Solid Tumor Adult
Athenex Inc.
 August 5 2019 Phase 1
NCT02963168 Unknown status
Solid Tumor
Athenex Inc.
 April 20 2017 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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