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P-gp

P-glycoprotein (permeability glycoprotein, P-gp, Pgp, ABCB1, ATP-binding cassette sub-family B member 1, MDR1, and PGY1) is belongs to a subfamily of ABC-transporter called MDR (Classical multidrug resistance). P-glycoprotein functions as a transporter in the blood-brain barrier with a 170 kDa polypeptide. P-gp plays a role in the elimination of drugs and metabolites in kidney and liver, and these cumulative systemic effects would eventuate in lower plasma concentrations of these drugs. P-gp inhibitors can be a kind of anti-cancer drug through reducing multidrug resistance because P-glycoprotein (Pgp), the membrane-associated protein, is overexpressed in tumor cells resulting in an enhanced ability to export drugs from the cell and multidrug resistance.

Otro Transmembrane Transporters Inhibidores

CFTR CRM1 Calcium Channel Proton Pump Sodium Channel ATPase Potassium Channel CD markers GLUT Amino acid transporter
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S8028 Tariquidar (XR9576) Tariquidar es un inhibidor no competitivo potente y selectivo de la P-glicoproteína con un Kd de 5,1 nM en la línea celular CHrB30, que revierte la resistencia a fármacos en líneas celulares MDR. Fase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
J Transl Med, 2025, 23(1):542
Cells, 2025, 14(16)1276
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S1481 Zosuquidar 3HCl Zosuquidar 3HCl es un potente modulador de la multirresistencia a fármacos mediada por la P-glicoproteína con una Ki de 60 nM en un ensayo sin células. Fase 3.
bioRxiv, 2025, 2025.06.18.660465
Hepatol Commun, 2024, 8(5)e0437
Adv Healthc Mater, 2022, e2201984
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S7772 Elacridar (GF120918) Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918) es un potente inhibidor de P-gp (MDR-1) y BCRP.
Nat Commun, 2025, 16(1):5511
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
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S4746 (20S)-Protopanaxadiol (20S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol), el principal metabolito intestinal de los ginsenósidos, es uno de los ingredientes activos del ginseng. (20S)-Protopanaxadiol inhibe la P-glicoproteína en células cancerosas multirresistentes.
Front Pharmacol, 2025, 16:1530270
S9145 Solamargine La Solamargine, un alcaloide esteroideo bioactivo aislado de Solanum aculeastrum, induce una citotoxicidad potente y no selectiva y una inhibición de la P-gp.
Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235 Sinapine La Sinapine es un alcaloide aislado de las semillas de las especies crucíferas con actividades antioxidantes, antitumorales y radioprotectoras. Este compuesto inhibe la proliferación de células Caco-2 mediante la regulación a la baja de la P-glicoproteína.
Gene, 2022, 827:146460
S0921 Wilforine Wilforine (WR), un alcaloide de sesquiterpeno piridina que se encuentra en las plantas de T. wilfordii, inhibe significativamente la actividad de eflujo de la P-glicoproteína (P-gp).
S3431 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181, HM30181A) es un inhibidor potente y selectivo del transportador de casete de unión a adenosín trifosfato P-glicoproteína (P-gp).
E1781 Biricodar Biricodar (VX-710) es un modulador de la P-glycoprotein y de la MRP-1 con una toxicidad in vivo mínima. Mejora la eficacia de varios antibióticos contra numerosos patógenos grampositivos y exhibe potentes propiedades quimiosensibilizantes en células resistentes a múltiples fármacos.
S8130New Valspodar Valspodar es un inhibidor no inmunosupresor de segunda generación de la P-glicoproteína (Pgp) que revierte la resistencia a múltiples fármacos al bloquear el eflujo de los mismos. Mejora la acumulación intracelular de quimioterapéuticos como la mitoxantrona, restaurando la sensibilidad a los fármacos en células cancerosas resistentes.