| E0080 |
UCLA GP130 2
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UCLA GP130 2 (agonista del receptor GP130-1) es un agonista potente, penetrante cerebral y activo por vía oral del receptor de la glicoproteína 130 (Gp130), siendo un mimético de la humanina que se une al dominio D4-D5 de GP130 y reduce la toxicidad inducida por NMDA.
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| S9201 |
Levistilide A
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Levistilide A (Diligustilide), un compuesto natural aislado de la hierba medicinal china tradicional Ligusticum chuanxiong Hort, es un potencial modulador de la P-gp y se utiliza para tratar el cáncer.
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| S9563 |
Evodine
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Evodine, un producto natural extraído de Evodiae fructus (EF), es un biomarcador para la evaluación de la calidad de EF en la Farmacopea China. Este compuesto es un potente inhibidor de la P-gp.
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| E1742 |
Reversan
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Reversan (CBLC4H10) es un inhibidor selectivo y no tóxico de la proteína 1 asociada a la resistencia a múltiples fármacos (MRP1) y de la glicoproteína P (P-gp), con el potencial de tratar el neuroblastoma y otros tumores farmacorresistentes con sobreexpresión de MRP1.
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| S4202 |
Verapamil HCl
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Verapamil HCl es un bloqueador de los canales de calcio de tipo L que es un agente antiarrítmico de clase IV. El verapamilo inhibe tanto la glicoproteína de permeabilidad (P-gp) como el CYP3A4.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Nat Commun, 2025, 16(1):7115
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Blood Sci, 2025, 7(2):e00236
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| S7124 |
SC144
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SC144 es el primer inhibidor de gp130 de molécula pequeña y activo por vía oral que induce la fosforilación (S782) y la desglycosilación de gp130, anula la fosforilación de Stat3 y la translocación nuclear, e inhibe aún más la expresión de genes diana aguas abajo.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Respir Res, 2025, 26(1):285
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bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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| S3600 |
Schisandrin B
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La Schisandrina B es el lignano dibenzociclooctadieno más abundante presente en la hierba medicinal tradicional china Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. Es un tipo de inhibidor de ATR y P-gp con alta seguridad.
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Phytomedicine, 2025, 141:156672
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Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
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Sci Rep, 2025, 15(1):8452
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| S4662 |
Atazanavir
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Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) es un azapeptídico e inhibidor de la proteasa del VIH que se utiliza en el tratamiento de las infecciones por VIH y el SIDA en combinación con otros agentes anti-VIH. Este compuesto es un sustrato e inhibidor de la isoenzima 3A del citocromo P450 (CYP3A4) y un inhibidor e inductor de la P-glicoproteína.
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Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
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Chemistry, 2022, e202202798.
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Cells, 2021, 10(12)3458
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| E4980 |
Verapamil
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Verapamil (Iproveratril, Dilacoran), es un derivado de fenilalquilamina que es un antagonista de la entrada de calcio y también un inhibidor de P-gp y CYP3A4. Exhibe potencia en el tratamiento de la angina de pecho, arritmias cardíacas, cardiomiopatías e hipertensión.
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Nat Commun, 2025, 16(1):8069
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J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
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