Name: SC144
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7124
Rating: 5 (19 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Otros Interleukins Inhibidores	Ossirene (AS101) Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
LNCap cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human LNCap cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing p53 gene after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM	17085054
HT29 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HT29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against p53 deficient human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM	17085054
MDA-MB-435 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4 μM	17085054
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	322.3	Fórmula	C₁₆H₁₁FN₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	895158-95-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 64 mg/mL (198.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W (oral gavage) Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (93.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W (oral gavage) to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	gp130
In vitro	SC144 exhibe una potente citotoxicidad contra un panel de líneas celulares cancerosas sensibles y resistentes a los fármacos. Este compuesto muestra sinergismo cuando se cotrata en células HT29 de cáncer colorrectal. Además, la combinación de este químico exhibió sinergismo en células MDA-MB-435 con un bloqueo del ciclo celular dependiente del esquema. Su tratamiento in vitro induce la fosforilación y desglycosilación de gp130, lo que resulta en la regulación a la baja de gp130 unido a la superficie y la anulación de la activación de Stat3 asociada a gp130. Además, inhibe selectivamente la activación de la señalización aguas abajo inducida por los sustratos de gp130, incluyendo IL-6 y LIF. La expresión de proteínas regulada por el eje gp130/Stat3 en células OVCAR-8 también se regula a la baja después de este tratamiento, incluyendo Bcl-2, Bcl-XL, survivina, ciclina D1, MMP-7, gp130 y Ape1/Rel-1.
In vivo	SC144 inhibe significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto de ratón de cáncer de ovario humano mediante administración i.p. o p.o. Después de dos meses de tratamiento con este compuesto, los niveles de proteínas gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 y Ape1/Ref-1 disminuyen sustancialmente en el sitio del tumor en el grupo de tratamiento en comparación con el grupo de control. En un modelo de xenoinjerto de ratón MDA-MB-435, la coadministración de este químico retrasa el crecimiento tumoral de manera dependiente de la dosis de SC144. La evaluación de la farmacocinética de este compuesto revela que la administración intraperitoneal de este compuesto muestra un perfil de eliminación farmacocinética bicompartimental que no se observa en la dosificación oral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19322070/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23536726/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SC144 Inhibidor de GP130

Estructura química

Peso molecular: 322.3