SC144

N.º de catálogoS7124 Lote:S712404

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Datos técnicos

Fórmula

C16H11FN6O
Peso molecular 322.3 Número CAS 895158-95-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (201.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W (oral gavage)

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (93.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W (oral gavage) to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SC144 es el primer inhibidor de gp130 de molécula pequeña y activo por vía oral que induce la fosforilación (S782) y la desglycosilación de gp130, anula la fosforilación de Stat3 y la translocación nuclear, e inhibe aún más la expresión de genes diana aguas abajo.
Objetivos
gp130
In vitro

SC144 exhibe una potente citotoxicidad contra un panel de líneas celulares cancerosas sensibles y resistentes a los fármacos. Este compuesto muestra sinergismo cuando se cotrata en células HT29 de cáncer colorrectal. Además, la combinación de este químico exhibió sinergismo en células MDA-MB-435 con un bloqueo del ciclo celular dependiente del esquema. Su tratamiento in vitro induce la fosforilación y desglycosilación de gp130, lo que resulta en la regulación a la baja de gp130 unido a la superficie y la anulación de la activación de Stat3 asociada a gp130. Además, inhibe selectivamente la activación de la señalización aguas abajo inducida por los sustratos de gp130, incluyendo IL-6 y LIF. La expresión de proteínas regulada por el eje gp130/Stat3 en células OVCAR-8 también se regula a la baja después de este tratamiento, incluyendo Bcl-2, Bcl-XL, survivina, ciclina D1, MMP-7, gp130 y Ape1/Rel-1.

In vivo

SC144 inhibe significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto de ratón de cáncer de ovario humano mediante administración i.p. o p.o. Después de dos meses de tratamiento con este compuesto, los niveles de proteínas gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 y Ape1/Ref-1 disminuyen sustancialmente en el sitio del tumor en el grupo de tratamiento en comparación con el grupo de control. En un modelo de xenoinjerto de ratón MDA-MB-435, la coadministración de este químico retrasa el crecimiento tumoral de manera dependiente de la dosis de SC144. La evaluación de la farmacocinética de este compuesto revela que la administración intraperitoneal de este compuesto muestra un perfil de eliminación farmacocinética bicompartimental que no se observa en la dosificación oral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    96 h

  • Método

    MTT assay
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Human Ovarian Cancer OVCAR-8 Xenograft

  • Dosificaciones

    10 mg/kg daily

  • Administración

    i.p. or p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19322070/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23536726/

Validación de productos por parte del cliente

Suppression of gp130/STAT3 blocks the protective effect of SPRC against Dox-induced cell apoptosis. Cardiomyocytes were pretreated with/without SC144 before SPRC incubation, followed by Dox (1 μM) stimulation for 24 h. (a) Morphological apoptosis was determined by Hoechst 33258 staining. Scale bars, 50 μm.

Datos de [ , , Cell Death Dis, 2016, 7(8):e2339. ]

Sellecks SC144 Ha sido citado por 20 Publicaciones

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Monocyte-derived macrophages support alveolar regeneration via oncostatin M post-H1N1 infection during the recovery phase [ Respir Res, 2025, 26(1):285] PubMed: 41063200
Glycoprotein 130 Antagonism Counteracts Metabolic and Inflammatory Alterations to Enhance Right Ventricle Function in Pulmonary Artery Banded Pigs [ bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954] PubMed: 39896622
Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 30(6):1696-1710] PubMed: 38773340
Multiomic analyses uncover immunological signatures in acute and chronic coronary syndromes [ Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02953-4] PubMed: 38773340
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
LIF signaling regulates outer radial glial to interneuron fate during human cortical development [ Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5] PubMed: 37673072
Targeting the gp130/STAT3 Axis Attenuates Tumor Microenvironment Mediated Chemoresistance in Group 3 Medulloblastoma Cells [ Cells, 2022, 11(3)381] PubMed: 35159191
Gp130-Mediated STAT3 Activation Contributes to the Aggressiveness of Pancreatic Cancer through H19 Long Non-Coding RNA Expression [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2055] PubMed: 35565185
MBL Binding with AhR Controls Th17 Immunity in Silicosis-Associated Lung Inflammation and Fibrosis [ J Inflamm Res, 2022, 15:4315-4329] PubMed: 35923908

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