Name: Ossirene (AS101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8301
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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%

Citado en Nature Medicine por su calidad de primer nivel
COA
NMR
Microanálisis

¿Por qué el microanálisis?
Ficha técnica
SDS

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Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Otros Interleukins Inhibidores	SC144 Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	312.05	Fórmula	C₂H₄Cl₃O₂Te.H₄N	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	106566-58-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (198.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.200mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IL-1β converting enzyme
In vitro	El tratamiento de la caspasa-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) con Ossirene (AS101) inhibe su actividad enzimática de manera dosis-dependiente. Además, provoca una reducción significativa de la forma activa de IL-18 e IL-1 en células mononucleares de sangre periférica (PBMC) y en queratinocitos humanos HaCat. El efecto inhibidor de este compuesto no implica óxido nítrico (NO) ni interferón- (IFN- ), dos posibles reguladores de la producción de IL-18, y no ocurre a nivel de ARNm. Puede ejercer efectos a través de un mecanismo postranscripcional. AS101 indujo la expresión de SIRT1 de manera dosis dependiente en tres líneas celulares diferentes, HEK293, HL-60 y Rin-5f. La incubación de las líneas celulares HEK293 y HL-60 con él (0,1-2,5 μg/ml) resultó en una reducción dosis dependiente en la expresión de la proteína PPARγ en relación con las células control, y la reducción de la expresión de PPARγ es paralela al aumento de la expresión de SIRT1.
In vivo	Ossirene (AS101) disminuye los niveles séricos de IL-18 e IL-1 en un modelo de ratón de sepsis inducida por lipopolisacárido (LPS), lo que resulta en una mayor supervivencia. También se ha demostrado que es protector contra los efectos letales y subletales de la irradiación y la quimioterapia. En un modelo de sepsis inducida por ligadura y punción cecal (CLP) en ratones, este compuesto también ejerció efectos beneficiosos. Las ratas tratadas mostraron un gran aumento en los niveles de proteína SIRT1 en los extractos de hígado y riñón. Previene el desarrollo de resistencia a la insulina in vivo y afecta las vías metabólicas relacionadas con SIRT1 al cambiar los niveles de insulina. El tratamiento con AS101 previene la hiperglucemia asociada con la T2D (diabetes tipo 2) y algunos de los síntomas de la enfermedad en el modelo de rata HFD (dieta alta en grasas) + STZ (estreptozotocina).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17572009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22761194/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01943630	Unknown status	External Genital Warts	BioMAS Ltd	January 2015	Phase 2
NCT01010373	Suspended	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	BioMAS Ltd	January 2015	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ossirene (AS101) Interleukins inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 312.05