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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Un potente inmunomodulador in vitro e in vivo, Ossirene (AS101) es un nuevo inhibidor de la IL-1beta converting enzyme.
Objetivos
IL-1β converting enzyme
In vitro
El tratamiento de la caspasa-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) con Ossirene (AS101) inhibe su actividad enzimática de manera dosis-dependiente. Además, provoca una reducción significativa de la forma activa de IL-18 e IL-1 en células mononucleares de sangre periférica (PBMC) y en queratinocitos humanos HaCat. El efecto inhibidor de este compuesto no implica óxido nítrico (NO) ni interferón- (IFN- ), dos posibles reguladores de la producción de IL-18, y no ocurre a nivel de ARNm. Puede ejercer efectos a través de un mecanismo postranscripcional. AS101 indujo la expresión de SIRT1 de manera dosis dependiente en tres líneas celulares diferentes, HEK293, HL-60 y Rin-5f. La incubación de las líneas celulares HEK293 y HL-60 con él (0,1-2,5 μg/ml) resultó en una reducción dosis dependiente en la expresión de la proteína PPARγ en relación con las células control, y la reducción de la expresión de PPARγ es paralela al aumento de la expresión de SIRT1.
In vivo
Ossirene (AS101) disminuye los niveles séricos de IL-18 e IL-1 en un modelo de ratón de sepsis inducida por lipopolisacárido (LPS), lo que resulta en una mayor supervivencia. También se ha demostrado que es protector contra los efectos letales y subletales de la irradiación y la quimioterapia. En un modelo de sepsis inducida por ligadura y punción cecal (CLP) en ratones, este compuesto también ejerció efectos beneficiosos. Las ratas tratadas mostraron un gran aumento en los niveles de proteína SIRT1 en los extractos de hígado y riñón. Previene el desarrollo de resistencia a la insulina in vivo y afecta las vías metabólicas relacionadas con SIRT1 al cambiar los niveles de insulina. El tratamiento con AS101 previene la hiperglucemia asociada con la T2D (diabetes tipo 2) y algunos de los síntomas de la enfermedad en el modelo de rata HFD (dieta alta en grasas) + STZ (estreptozotocina).
PBMCs were first treated with various concentrations of Ossirene (AS101). After 1 h, SAC (10-3 v/v) was added to this compound. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content.
The Upregulation of IL-1β Induced by Cisplatin Triggers PI3K/AKT/MMP9 Pathway in Pericytes Mediating the Leakage of the Blood Labyrinth Barrier
[ J Inflamm Res, 2025, 18:1191-1205]
Multiomics Analysis of a DNAH5-Mutated PCD Organoid Model Revealed the Key Role of the TGF-β/BMP and Notch Pathways in Epithelial Differentiation and the Immune Response in DNAH5-Mutated Patients
[ Cells, 2022, 11(24)4013]
Prior transfusion of umbilical cord mesenchymal stem cells can effectively alleviate symptoms of motion sickness in mice through interleukin 10 secretion
[ World J Stem Cells, 2021, 13(2):177-192]
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