Ossirene (AS101)

N.º de catálogoS8301 Lote:S830102

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Datos técnicos

Fórmula

C2H4Cl3O2Te.H4N

Peso molecular 312.05 Número CAS 106566-58-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (198.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Un potente inmunomodulador in vitro e in vivo, Ossirene (AS101) es un nuevo inhibidor de la IL-1beta converting enzyme.
Objetivos
IL-1β converting enzyme
In vitro El tratamiento de la caspasa-1 (interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) con Ossirene (AS101) inhibe su actividad enzimática de manera dosis-dependiente. Además, provoca una reducción significativa de la forma activa de IL-18 e IL-1 en células mononucleares de sangre periférica (PBMC) y en queratinocitos humanos HaCat. El efecto inhibidor de este compuesto no implica óxido nítrico (NO) ni interferón- (IFN- ), dos posibles reguladores de la producción de IL-18, y no ocurre a nivel de ARNm. Puede ejercer efectos a través de un mecanismo postranscripcional. AS101 indujo la expresión de SIRT1 de manera dosis dependiente en tres líneas celulares diferentes, HEK293, HL-60 y Rin-5f. La incubación de las líneas celulares HEK293 y HL-60 con él (0,1-2,5 μg/ml) resultó en una reducción dosis dependiente en la expresión de la proteína PPARγ en relación con las células control, y la reducción de la expresión de PPARγ es paralela al aumento de la expresión de SIRT1.
In vivo Ossirene (AS101) disminuye los niveles séricos de IL-18 e IL-1 en un modelo de ratón de sepsis inducida por lipopolisacárido (LPS), lo que resulta en una mayor supervivencia. También se ha demostrado que es protector contra los efectos letales y subletales de la irradiación y la quimioterapia. En un modelo de sepsis inducida por ligadura y punción cecal (CLP) en ratones, este compuesto también ejerció efectos beneficiosos. Las ratas tratadas mostraron un gran aumento en los niveles de proteína SIRT1 en los extractos de hígado y riñón. Previene el desarrollo de resistencia a la insulina in vivo y afecta las vías metabólicas relacionadas con SIRT1 al cambiar los niveles de insulina. El tratamiento con AS101 previene la hiperglucemia asociada con la T2D (diabetes tipo 2) y algunos de los síntomas de la enfermedad en el modelo de rata HFD (dieta alta en grasas) + STZ (estreptozotocina).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    Human peripheral blood mononuclear cells (PBMC)

  • Concentraciones

    0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    PBMCs were first treated with various concentrations of Ossirene (AS101). After 1 h, SAC (10-3 v/v) was added to this compound. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    c57BL/6J and BALB/c mice

  • Dosificaciones

    10 μg/mouse

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17572009/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22761194/

Sellecks Ossirene (AS101) Ha sido citado por 13 Publicaciones

Upregulated astrocyte HDAC7 induces Alzheimer-like tau pathologies via deacetylating transcription factor-EB and inhibiting lysosome biogenesis [ Mol Neurodegener, 2025, 20(1):5] PubMed: 39806423
Comparison of characteristics and immune responses between paired human nasal and bronchial epithelial organoids [ Cell Biosci, 2025, 15(1):18] PubMed: 39920853
Structural and Functional Differences in Preterm Tracheal Epithelium Based on Mouse Airway Organoid Models [ Stem Cell Rev Rep, 2025, none] PubMed: 40056316
The Upregulation of IL-1β Induced by Cisplatin Triggers PI3K/AKT/MMP9 Pathway in Pericytes Mediating the Leakage of the Blood Labyrinth Barrier [ J Inflamm Res, 2025, 18:1191-1205] PubMed: 39911951
Extensive jejunal injury is repaired by migration and transdifferentiation of ileal enterocytes in zebrafish [ Cell Rep, 2023, 42(7):112660] PubMed: 37342912
Multiomics Analysis of a DNAH5-Mutated PCD Organoid Model Revealed the Key Role of the TGF-β/BMP and Notch Pathways in Epithelial Differentiation and the Immune Response in DNAH5-Mutated Patients [ Cells, 2022, 11(24)4013] PubMed: 36552777
Regulation of STUB1 expression and its biological significance in mouse Sertoli cells [ Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15] PubMed: 35343345
IL-10-/- Enhances DCs Immunity Against Chlamydia psittaci Infection via OX40L/NLRP3 and IDO/Treg Pathways [ Front Immunol, 2021, 12:645653] PubMed: 34093535
Prior transfusion of umbilical cord mesenchymal stem cells can effectively alleviate symptoms of motion sickness in mice through interleukin 10 secretion [ World J Stem Cells, 2021, 13(2):177-192] PubMed: 33708346
Macrophage-Derived IL-1β Regulates Emergency Myelopoiesis via the NF-κB and C/ebpβ in Zebrafish [ J Immunol, 2020, 205(10):2694-2706] PubMed: 33077646

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