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Diacerein Interleukins inhibitor

Cat. No.: S4267

Diacerein is an inhibitor of pro-inflammatory cytokine Interleukin-1B (IL-1B) production, prescribed for osteoarthritis and chronic inflammatory arthritis.
Diacerein Interleukins inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 368.29

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.25%
99.25

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 368.29 Fórmula

C19H12O8

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 13739-02-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 18 mg/mL (48.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro
Diacerein significantly inhibits LPS-induced IL-1beta production by synovial tissue and cartilage. This compound (1 μM) has a significantly less inhibitory effect on cartilage synthesis than culture media containing LPS only. It decreases NO release in synovial tissue and cartilage media and increases IL-1ra levels in cartilage culture media. This chemical (10 μM) enhances the expression of TGF-beta1 and TGF-beta2 in cultured bovine articular chondrocytes. It reduces, in a dose-dependent manner, the interleukin-1-beta (IL-1beta)-induced MMP-13 production in osteoarthritic subchondral bone. This agent significantly reduces the activity of MMP-13 and cathepsin K in osteoclasts. It effectively blocks the IL-1beta effect on the osteoclast differentiation process and the survival of mature osteoclasts.
In vivo
Diacerein (100 mg/kg/day) significantly suppresses the paw edema and the increase in serum mucoprotein in the adjuvant-induced arthritic rats. This compound (30 mg/kg/day) combined with Naproxen (3 mg/kg/day) results in significantly greater anti-inflammatory activity than with naproxen alone in the adjuvant-induced arthritic rats. It (100 mg/kg/day) also significantly prevents bone loss and reduces the serum alkaline phosphatase and decreases the excretion of urinary hydroxyproline in the ovariectomized rats. This chemical (25 mg/kg) decreases the thickness of cartilage and subchondral bone in the lesion (middle) zone of the lateral tibial plateau in Merino wethers.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2
S4267-WB1
26555773

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03472287 Completed
Epidermolysis Bullosa (EB)|Epidermolysis Bullosa Simplex|Dystrophic Epidermolysis Bullosa|Junctional Epidermolysis Bullosa
Castle Creek Pharmaceuticals LLC
 May 18 2018 Phase 1