solo para uso en investigación

Diacerein Interleukins inhibidor

Cat. No.S4267

Diacereína es un inhibidor de la producción de la citocina proinflamatoria Interleukin-1B (IL-1B), prescrito para la osteoartritis y la artritis inflamatoria crónica.
Diacerein Interleukins inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 368.29

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.25%
99.25

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 368.29 Fórmula

C19H12O8

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 13739-02-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 18 mg/mL (48.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro
La diacereína inhibe significativamente la producción de IL-1beta inducida por LPS en el tejido sinovial y el cartílago. Este compuesto (1 μM) tiene un efecto inhibidor significativamente menor sobre la síntesis del cartílago que los medios de cultivo que contienen solo LPS. Disminuye la liberación de NO en el tejido sinovial y los medios de cartílago y aumenta los niveles de IL-1ra en los medios de cultivo de cartílago. Este químico (10 μM) mejora la expresión de TGF-beta1 y TGF-beta2 en condrocitos articulares bovinos cultivados. Reduce, de manera dosis-dependiente, la producción de MMP-13 inducida por la interleucina-1-beta (IL-1beta) en el hueso subcondral osteoartrítico. Este agente reduce significativamente la actividad de MMP-13 y catepsina K en osteoclastos. Bloquea eficazmente el efecto de IL-1beta en el proceso de diferenciación de osteoclastos y la supervivencia de osteoclastos maduros.
In vivo
La diacereína (100 mg/kg/día) suprime significativamente el edema de la pata y el aumento de la mucoproteína sérica en ratas artríticas inducidas por adyuvante. Este compuesto (30 mg/kg/día) combinado con naproxeno (3 mg/kg/día) da como resultado una actividad antiinflamatoria significativamente mayor que con naproxeno solo en ratas artríticas inducidas por adyuvante. También (100 mg/kg/día) previene significativamente la pérdida ósea y reduce la fosfatasa alcalina sérica y disminuye la excreción de hidroxiprolina urinaria en ratas ovariectomizadas. Este químico (25 mg/kg) disminuye el grosor del cartílago y el hueso subcondral en la zona de la lesión (media) del platillo tibial lateral en carneros Merino.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2
S4267-WB1
26555773

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03472287 Completed
Epidermolysis Bullosa (EB)|Epidermolysis Bullosa Simplex|Dystrophic Epidermolysis Bullosa|Junctional Epidermolysis Bullosa
Castle Creek Pharmaceuticals LLC
May 18 2018 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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