Diacerein

N.º de catálogoS4267 Lote:S426701

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Datos técnicos

Fórmula

C19H12O8
Peso molecular 368.29 Número CAS 13739-02-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (130.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Diacereína es un inhibidor de la producción de la citocina proinflamatoria Interleukin-1B (IL-1B), prescrito para la osteoartritis y la artritis inflamatoria crónica.
In vitro La diacereína inhibe significativamente la producción de IL-1beta inducida por LPS en el tejido sinovial y el cartílago. Este compuesto (1 μM) tiene un efecto inhibidor significativamente menor sobre la síntesis del cartílago que los medios de cultivo que contienen solo LPS. Disminuye la liberación de NO en el tejido sinovial y los medios de cartílago y aumenta los niveles de IL-1ra en los medios de cultivo de cartílago. Este químico (10 μM) mejora la expresión de TGF-beta1 y TGF-beta2 en condrocitos articulares bovinos cultivados. Reduce, de manera dosis-dependiente, la producción de MMP-13 inducida por la interleucina-1-beta (IL-1beta) en el hueso subcondral osteoartrítico. Este agente reduce significativamente la actividad de MMP-13 y catepsina K en osteoclastos. Bloquea eficazmente el efecto de IL-1beta en el proceso de diferenciación de osteoclastos y la supervivencia de osteoclastos maduros.
In vivo La diacereína (100 mg/kg/día) suprime significativamente el edema de la pata y el aumento de la mucoproteína sérica en ratas artríticas inducidas por adyuvante. Este compuesto (30 mg/kg/día) combinado con naproxeno (3 mg/kg/día) da como resultado una actividad antiinflamatoria significativamente mayor que con naproxeno solo en ratas artríticas inducidas por adyuvante. También (100 mg/kg/día) previene significativamente la pérdida ósea y reduce la fosfatasa alcalina sérica y disminuye la excreción de hidroxiprolina urinaria en ratas ovariectomizadas. Este químico (25 mg/kg) disminuye el grosor del cartílago y el hueso subcondral en la zona de la lesión (media) del platillo tibial lateral en carneros Merino.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Validación de productos por parte del cliente

<p>f, Intra-TG injection of IL-1β inhibitor, Diacerein 10 days after pIONL alleviated pIONL-induced mechanical allodynia from 1 to 6 h. *P < 0.05, ***P < 0.001. Two-way repeated measures ANOVA followed by Bonferroni test.</p>

, , J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183.

Sellecks Diacerein Ha sido citado por 6 Publicaciones

Autophagy-mediated activation of the AIM2 inflammasome enhances M1 polarization of microglia and exacerbates retinal neovascularization [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e668] PubMed: 39081514
Combination of hyperlipidemia and 17β-Estradiol induces TMJOA-like pathological changes in rats [ Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294] PubMed: 35765240
Peroxynitrite activates NLRP3 inflammasome and contributes to hemorrhagic transformation and poor outcome in ischemic stroke with hyperglycemia [ Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183] PubMed: 33515754
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Small molecule inhibitor of TAK1 ameliorates rat cartilaginous endplate degeneration induced by oxidative stress in vitro and in vivo. [ Free Radic Biol Med, 2020, 148:140-150] PubMed: 31911149
Chemokine CXCL13 mediates orofacial neuropathic pain via CXCR5/ERK pathway in the trigeminal ganglion of mice [Zhang Q, et al. J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183] PubMed: 27401148

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