solo para uso en investigación

Atazanavir HIV Protease inhibidor

Name: Atazanavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4662
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.S4662

Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) es un azapeptídico e inhibidor de la proteasa del VIH que se utiliza en el tratamiento de las infecciones por VIH y el SIDA en combinación con otros agentes anti-VIH. Este compuesto es un sustrato e inhibidor de la isoenzima 3A del citocromo P450 (CYP3A4) y un inhibidor e inductor de la P-glicoproteína.

Atazanavir HIV Protease inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 704.86

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.74%

99.74

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Otros HIV Protease Inhibidores	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	704.86	Fórmula	C₃₈H₅₂N₆O₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	198904-31-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632			Smiles	CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (85.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3mg/ml (4.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.43mg/ml (0.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIV protease
In vitro	Atazanavir tiene una potente actividad in vitro con concentraciones efectivas al 50 y 90% (EC50) de 2-5 nM y 9-15 nM respectivamente contra el virus de tipo salvaje. Este compuesto es capaz de inducir potentemente la respuesta al estrés del retículo endoplásmico (RE) en células de glioma maligno, como lo indican los niveles elevados de GRP78 y CHOP, y la activación de la caspasa-4, lo que conduce a la muerte celular.
In vivo	Atazanavir tiene una excelente biodisponibilidad oral en el rango del 60-70%.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12225250/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24379203/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04121195	Active not recruiting	HIV/AIDS\|Tuberculosis	University of Liverpool\|European and Developing Countries Clinical Trials Partnership (Funder)\|Joint Clinical Research Centre Kampala Uganda\|University of Cape Town Cape Town South Africa\|Infectious Diseases Institute Makerere University College of Health Sciences Kampala Uganda\|University of Turin Turin Italy	October 30 2020	Phase 2\|Phase 3
NCT02697851	Terminated	HIV	St Stephens Aids Trust\|Bristol-Myers Squibb	July 2016	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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