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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3mg/ml
(4.26mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.43mg/ml
(0.61mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) es un azapeptídico e inhibidor de la proteasa del VIH que se utiliza en el tratamiento de las infecciones por VIH y el SIDA en combinación con otros agentes anti-VIH. Este compuesto es un sustrato e inhibidor de la isoenzima 3A del citocromo P450 (CYP3A4) y un inhibidor e inductor de la P-glicoproteína.
Objetivos
HIV protease
In vitro
Atazanavir tiene una potente actividad in vitro con concentraciones efectivas al 50 y 90% (EC50) de 2-5 nM y 9-15 nM respectivamente contra el virus de tipo salvaje. Este compuesto es capaz de inducir potentemente la respuesta al estrés del retículo endoplásmico (RE) en células de glioma maligno, como lo indican los niveles elevados de GRP78 y CHOP, y la activación de la caspasa-4, lo que conduce a la muerte celular.
In vivo
Atazanavir tiene una excelente biodisponibilidad oral en el rango del 60-70%.
The malignant glioma cell lines U251, LN229 and T98G
Concentraciones
0-100 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
U251, T98G, and LN229 glioblastoma cell lines are exposed to increasing concentrations of nelfinavir and atazanavir. Cells cultured in 96-well plates are treated with drugs for 48 h, and cell growth and survival are determined by conventional MTT assay.
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation
[ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774]
The neuropeptides VIP and PACAP inhibit SARS-CoV-2 replication in monocytes and lung epithelial cells, decrease production of proinflammatory cytokines, and VIP
[ BioRxiv, 2021, 10.1101/2020.07.25.220806]
Calibrating the In Vitro-In Vivo Correlation for OATP-Mediated Drug-Drug Interactions with Rosuvastatin Using Static and PBPK Models
[ Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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