| S8667 |
JPH203 (Nanvuranlat)
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Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), un inhibidor selectivo del L-type amino acid transporter 1, muestra una dramática inhibición de la captación de leucina (IC50=0,06 µM) y del crecimiento celular (IC50=4,1 µM) en células de cáncer de colon humano (HT-29), células de cáncer oral humano (YD-38) y células leucémicas.
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Nat Commun, 2025, 16(1):9112
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00608-9
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):190
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| S8818 |
V-9302
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V-9302 es un antagonista competitivo de molécula pequeña del flujo transmembrana de glutamina, que se dirige selectiva y potentemente al Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) con un valor de IC50 de 9,6 μM para la inhibición de la captación de glutamina en células HEK-293. V-9302 bloquea el Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) y el large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) como se observa en células de osteosarcoma 143B, células de cáncer de mama HCC1806 y ovocitos de Xenopus laevis. La dilución de PBS puede hacer que una solución acuosa clara se convierta en una suspensión uniforme.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569
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BMC Cancer, 2025, 25(1):161
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bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
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| S6670 |
GPNA hydrochloride
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GPNA hydrochloride (L-γ-glutamil-p-nitroanilida hidrocloruro) es un sustrato de la γ-glutamiltransferasa (GGT) y un inhibidor del transportador de glutamina ASCT2 con una IC50 de ~250 μM en células A549. También inhibe los transportadores dependientes de Na+ SNAT1, -2, -4, -5 y los transportadores de leucina independientes de Na+ LAT1/2. Puede ser ampliamente utilizado en la investigación sobre cáncer de páncreas, cáncer de mama, glioblastoma multiforme, leucemia mielógena aguda y cáncer de pulmón no microcítico.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w
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Nat Commun, 2025, 16(1):7611
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Redox Biol, 2023, 63:102732
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| S6894 |
BCH
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BCH (ácido 2-aminobiciclo-(2,2,1)-heptano-2-carboxílico, LAT1-IN-1) es un inhibidor selectivo y competitivo del system L amino acid transporter 1 (LAT1). Este compuesto induce la apoptosis en células cancerosas.
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J Immunother Cancer, 2023, 11(6)e006728
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Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
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EMBO Rep, 2021, e51436
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| S8219 |
Bitopertin
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Bitopertin (RG1678, RO-4917838) es un potente inhibidor del glycine transporter 1 (GlyT1), con una Ki de 8,1 nM para hGlyT1b humano y una IC50 de 22-25 nM en células de ovario de hámster chino.
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Mol Ther, 2020, 6;28(5):1339-1358
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| S4218 |
Amoxapine
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Amoxapine (CL 67772, Asendin) es una dibenzoxazepina tricíclica (una N-aril piperazina) que actúa de forma similar a varios otros antidepresivos tricíclicos, este compuesto inhibe la actividad de transporte de GLYT2a con una IC50 de 92 μM.
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| S4702 |
Sarcosine
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Sarcosine (N-metilglicina, ácido sarcosínico, ácido metilaminoacético, metilglicina) es un inhibidor competitivo del transportador de glicina tipo I (GlyT1) y un coagonista del receptor N-metil-D-aspartato (NMDAR).
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