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V-9302 Antagonista de ASCT2

Name: V-9302
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8818
Rating: 5 (18 reviews)

Cat. No.S8818

V-9302 es un antagonista competitivo de molécula pequeña del flujo transmembrana de glutamina, que se dirige selectiva y potentemente al Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) con un valor de IC50 de 9,6 μM para la inhibición de la captación de glutamina en células HEK-293. V-9302 bloquea el Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) y el large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) como se observa en células de osteosarcoma 143B, células de cáncer de mama HCC1806 y ovocitos de Xenopus laevis. La dilución de PBS puede hacer que una solución acuosa clara se convierta en una suspensión uniforme.

V-9302 Amino acid transporter antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 538.68

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Otros Amino acid transporter Inhibidores	JPH203 (Nanvuranlat) GPNA hydrochloride BCH

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
C6	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM.	26750251
HEK293	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM.	26750251
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	538.68	Fórmula	C₃₄H₃₈N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1855871-76-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ASCT2 (HEK293 cells) 9.6 μM
In vitro	V-9302 inhibe la captación de glutamina mediada por ASCT2 en células humanas de manera dependiente de la concentración y exhibe una mejora de 100 veces en la potencia (IC50 de este compuesto = 9,6 µM) sobre la gamma-L-glutamil-p-nitroanilida (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In vivo	El bloqueo farmacológico de ASCT2 con V-9302 resulta en una atenuación del crecimiento y la proliferación de células cancerosas, aumenta la muerte celular y aumenta el estrés oxidativo, lo que colectivamente contribuye a las respuestas antitumorales in vitro y en modelos murinos in vivo. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan 4 h después de la administración, con una vida media de aproximadamente 6 h en ratones sanos. Después de una única exposición aguda a este compuesto (4 h), los niveles de glucosa plasmática no son significativamente diferentes de los controles del vehículo, sin embargo, los niveles de glutamina plasmática están elevados en aproximadamente un 50 % en ratones tratados en comparación con los controles del vehículo, probablemente un efecto farmacodinámico. Los niveles de glucosa plasmática en ratones expuestos crónicamente a este químico o vehículo durante un régimen de 21 días no son significativamente diferentes, mientras que los niveles de glutamina plasmática están ligeramente disminuidos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK		29334372
Growth inhibition assay	Cell viability		29334372

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

Respuesta:
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):