V-9302

N.º de catálogoS8818 Lote:S881803

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Datos técnicos

Fórmula

C34H38N2O4
Peso molecular 538.68 Número CAS 1855871-76-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.63 mM)
Water 100 mg/mL (185.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (185.63 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción V-9302 es un antagonista competitivo de molécula pequeña del flujo transmembrana de glutamina, que se dirige selectiva y potentemente al Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) con un valor de IC50 de 9,6 μM para la inhibición de la captación de glutamina en células HEK-293. V-9302 bloquea el Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) y el large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) como se observa en células de osteosarcoma 143B, células de cáncer de mama HCC1806 y ovocitos de Xenopus laevis. La dilución de PBS puede hacer que una solución acuosa clara se convierta en una suspensión uniforme.
Objetivos
ASCT2
(HEK293 cells)
9.6 μM
In vitro

V-9302 inhibe la captación de glutamina mediada por ASCT2 en células humanas de manera dependiente de la concentración y exhibe una mejora de 100 veces en la potencia (IC50 de este compuesto = 9,6 µM) sobre la gamma-L-glutamil-p-nitroanilida (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In vivo

El bloqueo farmacológico de ASCT2 con V-9302 resulta en una atenuación del crecimiento y la proliferación de células cancerosas, aumenta la muerte celular y aumenta el estrés oxidativo, lo que colectivamente contribuye a las respuestas antitumorales in vitro y en modelos murinos in vivo. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan 4 h después de la administración, con una vida media de aproximadamente 6 h en ratones sanos. Después de una única exposición aguda a este compuesto (4 h), los niveles de glucosa plasmática no son significativamente diferentes de los controles del vehículo, sin embargo, los niveles de glutamina plasmática están elevados en aproximadamente un 50 % en ratones tratados en comparación con los controles del vehículo, probablemente un efecto farmacodinámico. Los niveles de glucosa plasmática en ratones expuestos crónicamente a este químico o vehículo durante un régimen de 21 días no son significativamente diferentes, mientras que los niveles de glutamina plasmática están ligeramente disminuidos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HCC1806 cells

  • Concentraciones

    25 µM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    HCC1806 cells are treated V-9302 (25 µM aqueous, 1% DMSO) for 48 h. Following treatment, cells are fixed with 70% methanol for 5-10 min. LC3B is visualized with 1:100 primary antibody at 37 ºC for 45 min followed by application of 1:600 secondary antibody at 37 ºC for 30 min and DAPI for 4 min.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    cell-line xenograft tumors (propagated in 6-week old, female athymic nude mice)

  • Dosificaciones

    75 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Sellecks V-9302 Ha sido citado por 19 Publicaciones

MEBOCOST maps metabolite-mediated intercellular communications using single-cell RNA-seq [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569] PubMed: 40568942
Predictive role of SLC1A5 in neuroblastoma prognosis and immunotherapy [ BMC Cancer, 2025, 25(1):161] PubMed: 39875895
PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] PubMed: 40791444
Macrophages excite muscle spindles with glutamate to bolster locomotion [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08272-5] PubMed: 39633045
Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8] PubMed: 38522556
Glutamine availability regulates cDC subsets in tissue [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613574] PubMed: 39345449
Mesothelioma cancer cells are glutamine addicted and glutamine restriction reduces YAP1 signaling to attenuate tumor formation [ Mol Carcinog, 2023, 62(4):438-449] PubMed: 36562471
Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034] PubMed: 35641493
Targeting glutamine utilization to block metabolic adaptation of tumor cells under the stress of carboxyamidotriazole-induced nutrients unavailability [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(2):759-773] PubMed: 35256945
Mapping of functional SARS-CoV-2 receptors in human lungs establishes differences in variant binding and SLC1A5 as a viral entry modulator of hACE2 [ EBioMedicine, 2022, 87:104390] PubMed: 36584595

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