Encequidar (HM30181)

N.º de catálogoS3431 Lote:S343101

Datos técnicos

Fórmula	C₃₈H₃₆N₆O₇
Peso molecular	688.73	Número CAS	849675-66-7
Solubilidad (25°C)*	In vitro	DMF	50 mg/mL calentado con baño de agua a 50 ºC (72.59 mM)
		DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Encequidar (HM30181, HM30181A) es un inhibidor potente y selectivo del transportador de casete de unión a adenosín trifosfato P-glicoproteína (P-gp).

Objetivos

P-gp

In vitro

HM30181 inhibe potente y selectivamente el transporte de eflujo mediado por Pgp de rodamina 123 en células T CCRF-CEM con 13.1±2.3 nM.

In vivo

Las tomografías por emisión de positrones (PET) con el sustrato de Pgp (R)-[¹¹C]verapamil en ratones FVB de tipo salvaje pretratados i.v. con HM30181 (10 o 21 mg/kg) no muestran aumentos significativos en la captación cerebral de (R)-[¹¹C]verapamil en comparación con los animales tratados con el vehículo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares CCRF-CEM T lymphoblast cells Concentraciones 1-100 nM Tiempo de incubación 5 min Método Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background Dosificaciones 10 or 21 mg/kg Administración i.v.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
CCRF-CEM T lymphoblast cells
Concentraciones
1-100 nM
Tiempo de incubación
5 min
Método
Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background
Dosificaciones
10 or 21 mg/kg
Administración
i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022332/

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