(20S)-Protopanaxadiol

N.º de catálogoS4746 Lote:S474602

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Datos técnicos

Fórmula

C30H52O3

Peso molecular 460.73 Número CAS 30636-90-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.68 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción (20S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol), el principal metabolito intestinal de los ginsenósidos, es uno de los ingredientes activos del ginseng. (20S)-Protopanaxadiol inhibe la P-glicoproteína en células cancerosas multirresistentes.
In vitro

Las concentraciones que causan la inhibición del crecimiento del 50 % de las células (LC50) para el compuesto PPD son de 23 μg/ml para las células Int-407. La LC50 para PPD se determina en 24 μg/ml en células Caco-2. En la línea celular Int-407, PPD produce un gran porcentaje de células sub-G1 (apoptóticas) (la línea celular Int-407 es una línea celular embrionaria humana no maligna originaria de tejido fetal de aproximadamente 2 meses de gestación, mientras que Caco-2 es una línea celular de adenocarcinoma de colon humano). Esta respuesta se atribuye a las diferencias en la glicosilación individual de los ginsenósidos y, por lo tanto, al equilibrio hidrofóbico-hidrofílico . La incubación con PPD también reduce significativamente la viabilidad de las células U251-MG y U87-MG de manera dosis- y tiempo-dependiente. El efecto citotóxico de PPD se acompaña de una expresión reducida de proteínas de adhesión celular, incluyendo N-cadherina e integrina β1, lo que lleva a una fosforilación reducida de la quinasa de adhesión focal. Además, la incubación con PPD reduce la expresión de ciclina D1 y, posteriormente, induce la detención del ciclo celular en la fase G1.

In vivo

El tratamiento con PPD((20S)-Protopanaxadiol) y PPT((20S)-Protopanaxatriol) antes del estrés de inmovilización aumenta el tiempo que se pasa en los brazos abiertos y las entradas en los brazos abiertos en la prueba del laberinto en cruz elevado (EPM). El tratamiento con PPD suprime potentemente los niveles séricos de corticosterona e interleucina (IL)-6 inducidos por el estrés de inmovilización mediante el ensayo inmunoenzimático. PPD y PPT pueden exhibir el efecto ansiolítico a través de receptores γ-aminobutiratoA (GABAA) y receptores serotoninérgicos, respectivamente, y PPD puede tener un efecto antiinflamatorio que es más potente que el de PPT.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]

  • Líneas celulares

    Int-407 and Caco-2 cell lines

  • Concentraciones

    23 μg/ml(Int-407 cells); 24 µg/mL(Caco-2 cells)

  • Tiempo de incubación

    24, 48, 72 h

  • Método

    Int-407 and Caco-2 cells are seeded at a concentration of 1×106 cells/mL in 24-well plates in separate experiments. Test ginsenosides (PPD, PPT, Rh2) are added to wells to the LC50 concentration determined previously from the MTT assays. The ginsenoside concentrations used for Int-407 cells are 23, 26, and 53 µg/mL, respectively, for PPD, PPT, and Rh2. In a similar experiment using Caco-2 cells, 24 µg/mL for both PPD and PPT and 55 µg/mL for Rh2 is used. Untreated cells represented the control. Cells are incubated at 37℃ in a 5% CO2 humidified incubator for 24, 48, and 72 h. Cell-free supernatant are obtained by centrifugation(400g) for 10 min, and the lactate dehydrogenase (LDH) assay is conducted as previously reported.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Male ICR mice

  • Dosificaciones

    5 or 10 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15052284/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976980/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19291609/

Sellecks (20S)-Protopanaxadiol Ha sido citado por 1 Publicación

20(S)-protopanaxadiol inhibits proliferation and induces apoptosis of acute myeloid leukemia cells via targeting Bcl-XL and MCL-1 [ Front Pharmacol, 2025, 16:1530270] PubMed: 40400713

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