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Tolinapant (ASTX660) IAP antagonista

Name: Tolinapant (ASTX660)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8681
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S8681

Tolinapant (ASTX660) es un antagonista potente y no peptidomimético de cIAP1/2 y XIAP que inhibe las interacciones entre un péptido derivado de SMAC y los dominios BIR3 de XIAP (BIR3-XIAP) y cIAP1 (BIR3-cIAP1) con valores de IC50 inferiores a 40 y 12 nmol/L, respectivamente.

Tolinapant (ASTX660) IAP antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 539.68

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Control de calidad

Lote: S868101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.75%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.75

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros IAP Inhibidores	BV6 SM-164 Birinapant (TL32711) LCL161 Xevinapant (AT406) GDC-0152 AZD5582

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	539.68	Fórmula	C₃₀H₄₂FN₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1799328-86-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CN(C(CN1)CN2CCOCC2C)CC(=O)N3CC(C4=C3C=C(C(=N4)CO)CC5=CC=C(C=C5)F)(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (185.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	cIAP2 cIAP1 (Cell-free assay) 12 nM XIAP (Cell-free assay) 40 nM
In vitro	Tolinapant (ASTX660) induce la degradación proteasomal de cIAP1 y 2, lo que resulta en efectos posteriores de estabilización de NIK y activación de la señalización no canónica de NF-kB, lo que demuestra el antagonismo de cIAP1/2. Debido a su papel en la evasión de la apoptosis, las proteínas inhibidoras de la apoptosis (IAP) se consideran objetivos atractivos para la terapia anticancerosa. El tratamiento con este compuesto conduce a la inducción de apoptosis dependiente de TNFa en varias líneas celulares cancerosas in vitro.
In vivo	Tolinapant (ASTX660) es biodisponible por vía oral en ratones y demuestra un antagonismo prolongado de XIAP y cIAP1 in vivo. La dosificación de este compuesto en ratones portadores de xenoinjertos de tumores de mama y melanoma causa la inhibición del crecimiento de los tumores de xenoinjertos MDA-MB-231 y A375 in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29695633/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05082259	Recruiting	Advanced Cancer\|Cervical Cancer\|Triple Negative Breast Cancer	Institute of Cancer Research United Kingdom\|Astex Pharmaceuticals Inc.\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Cancer Research UK	March 2 2022	Phase 1
NCT04411030	Completed	Healthy Volunteer	Astex Pharmaceuticals Inc.	May 20 2020	Phase 1
NCT02503423	Active not recruiting	Solid Tumors\|Lymphoma	Astex Pharmaceuticals Inc.	July 2015	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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