Wnt/beta-catenin Inhibidores | Wnt/beta-catenin Inhibitors
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- Agonistas (4)
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8320 | SKL2001 | SKL2001 es un nuevo agonista de la Wnt/β-catenin pathway. Interrumpe la interacción Axin/β-catenina. |
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| S8178 | BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) | BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) es un activador de la vía de señalización Wnt permeable a las células, que induce actividad transcripcional dependiente de β-catenina y TCF con una EC50 de 0,7 μM. |
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| S8429 | PNU-74654 | PNU-74654 interrumpe la vía de señalización Wnt mediante la inhibición de la interacción (KD50=450 nM) entre β-catenina y Tcf4. |
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| S8129 | Salinomycin (Procoxacin) | La Salinomycin, tradicionalmente utilizada como fármaco anticoccidial, ha demostrado recientemente poseer efectos anticancerígenos y contra las células madre cancerosas (CSC). |
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| S7484 | FH535 | FH535 es un inhibidor de la señalización Wnt/β-catenina y también un antagonista dual de PPARγ y PPARδ. |
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| S8474 | LF3 | LF3 es un inhibidor específico de la señalización canónica de Wnt al interrumpir la interacción entre β-catenina y TCF4 con una IC50 inferior a 2 μM. |
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| S8327 | KYA1797K | KYA1797K es un inhibidor de Wnt/β-catenina altamente potente y selectivo con una IC50 de 0,75 µM (ensayo TOPflash). |
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| S8647 | iCRT3 | iCRT3 es un antagonista de la señalización de Wnt/β-catenin con una IC50 de 8,2 nM en los ensayos reporteros STF16-luc sensibles a Wnt. |
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| S7096 | KY02111 | KY02111 promueve la diferenciación de hPSCs a cardiomiocitos al inhibir la señalización Wnt, puede actuar aguas abajo de APC y GSK3β. |
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| S6901 | MSAB | MSAB es un inhibidor selectivo de la señalización de Wnt/β-catenina que se une a la β-catenina, promoviendo su degradación y regulando específicamente a la baja los genes diana de Wnt/β-catenina. Este compuesto muestra potentes efectos antitumorales. |
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| S8761 | Adavivint (SM04690) | Adavivint (SM04690, Lorecivivint) es un potente y específico inhibidor de la señalización Wnt canónica con una EC50 de 19.5 nM para inhibir el reportero TCF/LEF. Este compuesto es ~150 a 500 veces más potente que otros inhibidores de Wnt conocidos en múltiples ensayos celulares. |
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| S8704 | iCRT14 | iCRT14 es un inhibidor de β-catenina/Tcf con un valor de Ki de 54 ± 5,2 μM en un ensayo de polarización de fluorescencia homogénea (FP). |
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| S9828 | WAY-262611 | WAY-262611 (BML-WN110, Compuesto 5) es un agonista de la beta-catenina (β-Catenina) que aumenta la tasa de formación ósea con una EC50 de 0,63 μM en el ensayo de TCF-Luciferasa. Este compuesto también es un inhibidor de dickkopf 1 (DKK1). |
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| S8248 | IQ-1 | IQ-1 permite la expansión de ESC de ratón impulsada por Wnt/β-catenina y previene la diferenciación espontánea, mantiene la pluripotencia de células madre embrionarias (ESC) en células tratadas con Wnt3a y previene la interacción PP2A/Nkd. |
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| S7981 | CCT251545 | CCT251545 es un potente inhibidor, biodisponible por vía oral, de la señalización WNT con una IC50 de 5 nM en células 7dF3. Este compuesto también actúa como una sonda química selectiva para explorar el papel de CDK8 y CDK19 en enfermedades humanas. |
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| S6745 | JW55 | JW55 es un potente y selectivo inhibidor de la vía canónica Wnt que funciona mediante la inhibición del dominio PARP de la tankirasa 1 y tankirasa 2 (TNKS1/2). |
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| S9416 | Triptonide | Triptonide, aislado de las raíces de Tripterygium wilfordii, puede inhibir eficazmente la señalización canónica Wnt/β-catenin al dirigirse al dominio de transcripción C-terminal aguas abajo de la β-catenina o a un componente nuclear asociado a la β-catenina. También es un agente antineoplásico, un agente antiinflamatorio y un agente inmunosupresor. |
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| S3630 | Methyl Vanillate | Methyl Vanillate, uno de los ingredientes de Hovenia dulcis Thunb, activa la vía Wnt/β-catenina e induce la diferenciación de osteoblastos in vitro. |
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| S9965 | M435-1279 | M435-1279 es un inhibidor de UBE2T, que inhibe la hiperactivación de la vía de señalización Wnt/β-catenina al bloquear la degradación de RACK1 mediada por UBE2T. |
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| E0033 | IWP-4 |
IWP-4 es un potente inhibidor de la Wnt/β-catenin signaling pathway con una CI50 de 25 nM. |
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| E1731 | JW74 | JW74 es un inhibidor específico de la señalización canónica de Wnt con una IC50 de 790 nM en el ensayo ST-Luc. Inhibe el crecimiento de células tumorales tanto en el modelo de xenoinjerto de ratón de cáncer colorrectal como en ratones ApcMin. |
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| E1486 | Zamaporvint (RXC004) | Zamaporvint (RXC004) es un inhibidor selectivo y oralmente activo de Wnt. Este compuesto actúa sobre la o-aciltransferasa Porcupine unida a la membrana e inhibe la palmitoilación, secreción y activación de la vía del ligando Wnt. Exhibe potentes efectos antiproliferativos en líneas celulares colorrectales y pancreáticas dependientes del ligando Wnt y posee múltiples mecanismos antitumorales. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 es un ingrediente activo importante del ginseng, una medicina tradicional china, que ha demostrado inhibir las vías de señalización Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 y otras. | ||
| S8462 | Toxoflavin | PKF118-310 es un potente antagonista de la señalización del factor de transcripción 4 (TCF4)/β-catenina, y también un inhibidor de KDM4A. Exhibe actividad anticancerígena y puede ser utilizado en la investigación de tumores sólidos. | ||
| S8233 | Prodigiosin | Prodigiosin es un pigmento rojo natural producido por numerosas especies bacterianas que puede inhibir la Wnt/β-catenin pathway. | ||
| E4800 | BML-284 | BML-284 (Wnt Agonist) es un potente activador permeable a las células de la señalización Wnt que induce la actividad transcripcional dependiente de TCF con un valor de EC50 de 0,7 µM. Este compuesto también actúa como un agonista de β-catenina que activa eficazmente la señalización directa Wnt-β-catenina para inducir la desdiferenciación de adipocitos al tiempo que elude el efecto apoptótico en el tratamiento hipertónico. | ||
| E6057New | Pamidronate disodium pentahydrate | Pamidronate disodium pentahydrate es un bisfosfonato que contiene nitrógeno y se utiliza para prevenir la pérdida ósea debido al uso de esteroides, como la baja densidad mineral ósea inducida por glucocorticoides en niños, o para inhibir la liberación de calcio del hueso al afectar la resorción ósea mediada por osteoclastos. También inhibe la vía de señalización Wnt/β-catenin que controla la diferenciación osteogénica en células madre mesenquimales de la médula ósea (BMMSCs). | ||
| S0458 | KY1220 | KY1220 es una molécula pequeña que desestabiliza tanto la β-catenina como Ras, al dirigirse a la vía Wnt/β-catenina con una CI50 de 2,1 μM en células reporteras HEK293. | ||
| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib es un nuevo inhibidor ATP-competitivo de c-MET con una IC50 de 0,13 nM en un ensayo sin células, inactivo contra RONβ, así como EGFR y HER-3. Capmatinib (INCB28060) inhibe las vías de señalización Wnt/β-catenin y EMT e induce la apoptosis en el cáncer gástrico difuso positivo para la amplificación de c-MET. Fase 1. |
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| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) es un potente inhibidor de GSK-3α/β con IC50 de 0,65 nM/0,58 nM en ensayos libres de células, con la capacidad de distinguir GSK-3 de sus homólogos más cercanos Cdc2 y ERK2. |
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| S7954 | CP21R7 | CP21R7 es un potente y selectivo inhibidor de GSK-3β que puede activar potentemente la señalización canónica Wnt. |
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| S7421 | CGP 57380 | CGP 57380 es un potente inhibidor de MNK1 con una IC50 de 2,2 μM, que no exhibe actividad inhibitoria sobre p38, JNK1, ERK1 y -2, PKC, o quinasas tipo c-Src. Este compuesto regula al alza la β-catenina y potencia la apoptosis inducida por radiación. |
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| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | ISX-9 (Isoxazole 9) es un promotor sintético de la neurogénesis adulta al desencadenar la diferenciación neuronal de células madre/precursoras neurales adultas (NSPC). ISX-9 (Isoxazole 9) activa múltiples vías, incluyendo la señalización de la transición epitelio-mesenquimal (EMT) inducida por TGF-β, la señalización Wnt canónica y no canónica en diferentes etapas de la diferenciación cardíaca. |
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| S8392 | NCB-0846 | NCB-0846 es un nuevo inhibidor de Wnt de pequeña molécula, administrado por vía oral, que inhibe TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) con un valor de IC50 de 21 nM. |
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| S6898 | RCM-1 | RCM-1 es un inhibidor no tóxico de Forkhead box M1 (FOXM1) que suprime la metaplasia de células caliciformes y previene la señalización de IL-13 y STAT6 en ratones expuestos a alérgenos. Este compuesto disminuye la carcinogénesis y la β-catenina nuclear. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un componente del huachansu con efecto anticancerígeno, desencadena la necroptosis mediante la sobrerregulación de la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) y la fosforilación de la mixed lineage kinase domain-like protein en Ser358. Este compuesto ejerce un efecto citotóxico al inducir la acumulación de especies reactivas de oxígeno (ROS). Induce la Apoptosis y la actividad de Caspasa-3 y Caspasa-8. Esta sustancia química aumenta la expresión de Bax/Bcl-2 y suprime la expresión de las proteínas ciclina D1, ciclina E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β y β-catenina. |
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| S5815 | WAY-316606 | WAY-316606, un antagonista específico de SFRP1, funciona como un activador de la señalización canónica Wnt/beta-catenin en el bulbo piloso humano. |
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| S7490 | WIKI4 | WIKI4 es un nuevo inhibidor de Tankyrase con una IC50 de 15 nM para TNKS2, y conduce a la inhibición de la señalización Wnt/beta-catenin. |
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| E1348 | E7386 | E-7386 es un inhibidor selectivo que inhibe la interacción entre CBP/beta-catenin con un valor de IC50 de 0,0484 μM en células HEK293. |
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| S6961 | Foxy-5 | Foxy-5, un hexapéptido que imita a Wnt-5a, es un modulador de la vía de señalización WNT potencialmente para el tratamiento del cáncer de mama metastásico, cáncer de próstata y cáncer colorrectal. |
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| E2376 | KY-05009 | KY-05009 es un inhibidor ATP-competitivo de la Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) con un Ki de 100 nM, que inhibe la expresión proteica de TNIK y la actividad transcripcional de los genes diana de Wnt e induce apoptosis en células cancerosas. |
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| S3223 | L-Quebrachitol | L-Quebrachitol (L-QCT), un producto natural aislado de muchas plantas, promueve la proliferación y la síntesis de ADN celular. Este compuesto regula al alza la proteína morfogenética ósea-2 (BMP-2) y el factor de transcripción 2 relacionado con runt (Runx2) y los genes reguladores asociados con la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) y la vía de señalización Wnt/β-catenina, mientras que regula a la baja el nivel de ARNm del activador del receptor del ligando del factor nuclear-κB (NF-κB) (RANKL). | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) es un inhibidor muy potente de TNKS1/TNKS2 (IC50=0.6 nM para TNKS1) con una selectividad exquisita sobre otras enzimas de la familia PARP y propiedades de compuesto favorables. Este inhibidor modula potentemente la vía Wnt/β-catenin al elevar los niveles de axina2 (EC50=17 nM) y tankyrase en células DLD1 de manera dosis-dependiente, lo que resulta en una reducción de la actividad del reportero Wnt celular. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C es un glucósido cardíaco con actividad antiviral y antitumoral. Este compuesto induce la detención del ciclo celular en fase G2/M e induce la autophagy y la apoptosis mediante la atenuación de las vías de señalización MAPK, Wnt, JAK-STAT y PI3K/AKT/mTOR. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) es un análogo de indirubina que muestra una actividad inhibidora favorable dirigida a GSK-3β y CDKs. Este compuesto también inhibe las JNKs con IC50 de 0,8 μM, 1,4 μM y 1,0 μM para JNK1, JNK2 y JNK3, respectivamente. Activa la señalización Wnt/β-catenina e inhibe la diferenciación de adipocitos y la obesidad. | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051) es un activador de la señalización Wnt/β-catenina a través de efectos inhibitorios tanto en la interacción CXXC5–DVL como en la actividad de GSK3β con IC50 de 19 nM y 10 nM, respectivamente. |
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