solo para uso en investigación

KY02111 Wnt/beta-catenin inhibidor

Cat. No.S7096

KY02111 promueve la diferenciación de hPSCs a cardiomiocitos al inhibir la señalización Wnt, puede actuar aguas abajo de APC y GSK3β.
KY02111 Wnt/beta-catenin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 376.86

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Control de calidad

Lote: S709601 DMSO]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.77%
99.77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 376.86 Fórmula

C18H17ClN2O3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1118807-13-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=C(C=C(C=C1)CCC(=O)NC2=NC3=C(S2)C=C(C=C3)Cl)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (199.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
May act downstream of APC and GSK3β in the canonical WNT signaling pathway.
Targets/IC50/Ki
Wnt
In vitro
KY02111 (10 μM) aumenta la proporción de colonias cardíacas latentes hasta en un 70%-94% en agregados celulares de dos líneas de hESC (KhES-1 y KhES-3), cuatro líneas de hiPSC (253G1, IMR90-1, IMR90-4 y RCHIPC0003) y una línea de ESC de ratón (R1). Este compuesto da como resultado un 73%-85% de hiPSCs IMR90-1 positivas que expresan los marcadores cardíacos, troponina T cardíaca (cTnT), αActinina o NKX2.5, mientras que solo unas pocas células tratadas con DMSO son positivas para los marcadores. Resulta en un 16% de hiPSCs IMR90-1 positivas que expresan el marcador de marcapasos cardíaco, HCN4, mientras que la proporción de células positivas para Vimentina (fibroblastos) disminuye 3.3 veces. Los cardiomiocitos inducidos por KY02111 (KY-CMs) expresan los marcadores cardíacos, αMHC, NKH2.5 y HCN4, y que todos los genes de canales iónicos examinados se expresan a niveles similares a los del tejido cardíaco adulto. Este químico regula a la baja la expresión del 72.7% de los genes diana de la señalización WNT canónica en hiPSCs IMR90-1, lo que sugiere que inhibe la señalización WNT canónica en hPSCs. Reduce claramente las actividades de luciferasa tanto en hiPSCs IMR90-1 como en células HEK293 de manera dosis-dependiente en el ensayo TOPflash. Este compuesto (10 μM-25 μM) aumenta la diferenciación cardíaca aproximadamente 80 veces en ESC de mono transgénicos en comparación con el control y no muestra toxicidad para las células incluso a alta concentración. Reduce significativamente la actividad de luciferasa en el ensayo TOPflash en células SW480, mientras que XAV939 e IWP-2 no lo hacen. Reduce drásticamente la actividad de luciferasa inducida por el inhibidor de GSK3β BIO en células SW480, en comparación con la de XAV939 e IWP-2. Este químico solo produce aproximadamente un 80% de células positivas para cTnT, y en combinación con otros inhibidores de WNT no aumenta significativamente la eficiencia de diferenciación, lo que demuestra que produce eficazmente una alta proporción de cardiomiocitos funcionales a partir de hPSCs.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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