KY02111

N.º de catálogoS7096 Lote:S709601

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Datos técnicos

Fórmula

C18H17ClN2O3S
Peso molecular 376.86 Número CAS 1118807-13-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción KY02111 promueve la diferenciación de hPSCs a cardiomiocitos al inhibir la señalización Wnt, puede actuar aguas abajo de APC y GSK3β.
Objetivos
Wnt
In vitro KY02111 (10 μM) aumenta la proporción de colonias cardíacas latentes hasta en un 70%-94% en agregados celulares de dos líneas de hESC (KhES-1 y KhES-3), cuatro líneas de hiPSC (253G1, IMR90-1, IMR90-4 y RCHIPC0003) y una línea de ESC de ratón (R1). Este compuesto da como resultado un 73%-85% de hiPSCs IMR90-1 positivas que expresan los marcadores cardíacos, troponina T cardíaca (cTnT), αActinina o NKX2.5, mientras que solo unas pocas células tratadas con DMSO son positivas para los marcadores. Resulta en un 16% de hiPSCs IMR90-1 positivas que expresan el marcador de marcapasos cardíaco, HCN4, mientras que la proporción de células positivas para Vimentina (fibroblastos) disminuye 3.3 veces. Los cardiomiocitos inducidos por KY02111 (KY-CMs) expresan los marcadores cardíacos, αMHC, NKH2.5 y HCN4, y que todos los genes de canales iónicos examinados se expresan a niveles similares a los del tejido cardíaco adulto. Este químico regula a la baja la expresión del 72.7% de los genes diana de la señalización WNT canónica en hiPSCs IMR90-1, lo que sugiere que inhibe la señalización WNT canónica en hPSCs. Reduce claramente las actividades de luciferasa tanto en hiPSCs IMR90-1 como en células HEK293 de manera dosis-dependiente en el ensayo TOPflash. Este compuesto (10 μM-25 μM) aumenta la diferenciación cardíaca aproximadamente 80 veces en ESC de mono transgénicos en comparación con el control y no muestra toxicidad para las células incluso a alta concentración. Reduce significativamente la actividad de luciferasa en el ensayo TOPflash en células SW480, mientras que XAV939 e IWP-2 no lo hacen. Reduce drásticamente la actividad de luciferasa inducida por el inhibidor de GSK3β BIO en células SW480, en comparación con la de XAV939 e IWP-2. Este químico solo produce aproximadamente un 80% de células positivas para cTnT, y en combinación con otros inhibidores de WNT no aumenta significativamente la eficiencia de diferenciación, lo que demuestra que produce eficazmente una alta proporción de cardiomiocitos funcionales a partir de hPSCs.
Características Puede actuar aguas abajo de APC y GSK3β en la vía de señalización canónica WNT.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103164/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Transient Wnt inhibition results in persistent decrease of b-catenin. HTM cells were incubated for 4 days in serum-free media, treated with Wnt inhibitors for 8 days in serum free media, and recovered for 4 days in serum-free media before being fixed and stained for b-catenin. (B) HTM cells treated with 10 μM KY02111 or LGK-974 likewise show a reduction of b-catenin staining intensity. (CeD) Quantification of b-catenin staining intensity in HTM cells from 3 donors indicates a statistically significant decrease in intensity after 0.5 μg/mL SFRP1 (SFRP1), 10 μM KY02111, and 10 μM LGK-974. (E) Western blot shows increased T41 phosphorylation of b-catenin after SFRP1 or KY02111 treatment. Data presented as mean ± SEM. Significant difference from control using Tukey's method denoted by * p < 0.05; ***p < 0.001; using Student's T-test denoted by #p < 0.05. n=3. Scale bar 50 μm.</p>

, , Exp Eye Res, 2015, 132C:174-178.

Sellecks KY02111 Ha sido citado por 9 Publicaciones

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Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Azoramide ameliorated tachypacing-induced injury of atrial myocytes differentiated from human induced pluripotent stem cell by regulating endoplasmic reticulum stress [ Stem Cell Res, 2022, 60:102686] PubMed: 35101669
The combination of BMP12 and KY02111 enhances tendon differentiation in bone marrow-derived equine mesenchymal stromal cells (BM-eMSCs) [ J Equine Sci, 2022, 33(2):19-26] PubMed: 35847484
ERG1 Plays an Essential Role in Rat Cardiomyocyte Fate Decision by Mediating AKT Signaling [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3328] PubMed: 33426760
Construction of chamber-specific engineered cardiac tissues in vitro with human iPSC-derived cardiomyocytes and human foreskin fibroblasts [ J Biosci Bioeng, 2021, S1389-1723(21)00114-6] PubMed: 34074596
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Generation of a Urine-Derived Ips Cell Line from a Patient with a Ventricular Septal Defect and Heart Failure and the Robust Differentiation of These Cells to Cardiomyocytes via Small Molecules [Cao Y Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):538-551] PubMed: 30308486
Wnt inhibition induces persistent increases in intrinsic stiffness of human trabecular meshwork cells. [Morgan JT, et al. Exp Eye Res, 2015, 132C:174-178] PubMed: 25639201

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