Name: iCRT14
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8704
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: S870401 DMSO]37 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.86%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.86

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Wnt/beta-catenin Inhibidores	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	375.44	Fórmula	C₂₁H₁₇N₃O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	677331-12-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)C=C3C(=O)N(C(=O)S3)C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 37 mg/mL (98.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin/Tcf 54 μM(Ki)
In vitro	iCRT14 suprime la actividad transcripcional de la señalización Wnt canónica, regula a la baja los genes diana inducidos por Wnt/beta-catenin e inhibe el crecimiento de las células de cáncer colorrectal in vitro. Este compuesto muestra una modesta reducción en la cantidad de Dvl pero no tiene efecto sobre la fosforilación de Dvl en sí misma. Inhibe el reportero STF16-luc sensible a Wnt en células HEK293 de mamíferos con una IC50 de 40,3 nM. Este químico también puede interferir con la unión de TCF al ADN, además de su capacidad para influir en la interacción TCF-β-catenina.
In vivo	La administración de iCRT14 a los modelos de xenoinjerto HCT116 y HT29 revela una disminución marcada de CycD1, que coincide con una proliferación reducida de los tumores. Además, estos efectos se correlacionan con una reducción marcada (aproximadamente 50%) en la tasa de crecimiento inicial de los tumores dentro de las primeras 3 semanas (aproximadamente el día 19) de la administración de este compuesto. Sin embargo, después del día 19, la tasa de crecimiento tumoral es comparable a la del control tratado con DMSO. A lo largo del estudio, los ratones no muestran signos de toxicidad sistémica o pérdida de peso que pudieran indicar efectos fuera del objetivo o inespecíficos. Este compuesto puede metabolizarse rápidamente in vivo, reduciendo así su biodisponibilidad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25985283/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	BIRC5 / Myc / Axin2 caspase 3 / cleaved caspase 3 / cleaved PARP Snail / pS9-GSK-3β / GSK-3β / Akt1 / Akt2		24995804
Growth inhibition assay	Cell viability		24995804