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Adavivint (SM04690) Wnt/beta-catenin inhibidor

Name: Adavivint (SM04690)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8761
Rating: 5 (8 reviews)

Cat. No.S8761

Adavivint (SM04690, Lorecivivint) es un potente y específico inhibidor de la señalización Wnt canónica con una EC50 de 19.5 nM para inhibir el reportero TCF/LEF. Este compuesto es ~150 a 500 veces más potente que otros inhibidores de Wnt conocidos en múltiples ensayos celulares.

Adavivint (SM04690) Wnt/beta-catenin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 505.55

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Control de calidad

Lote: S876101 DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 98.13%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

98.13

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Wnt/beta-catenin Inhibidores	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	505.55	Fórmula	C₂₉H₂₄FN₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1467093-03-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Lorecivivint			Smiles	CC(C)CC(=O)NC1=CN=CC(=C1)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=NC5=C(N4)C=NC=C5C6=CC(=CC=C6)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 30 mg/mL (59.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.180mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt
In vitro	Adavivint (SM04690) induce una disminución dependiente de la dosis en la expresión de genes de la vía Wnt (ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC y AXIN2) en hMSC derivadas de médula ósea (CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-). Este compuesto también inhibe la expresión de AXIN2, TCF7 y LEF1 en hMSC y AXIN2 y LGR5 en IEC6 (células madre intestinales sensibles a la activación de Wnt) cuando la vía Wnt se activa selectivamente utilizando Wnt3a o un inhibidor de GSK3β, CHIR-99021. Tiene efectos mínimos sobre la vía Wnt no canónica y la vía BMP, y protege los condrocitos de la degradación catabólica in vitro.
In vivo	En un modelo de rata de osteoartritis de rodilla, la inyección intraarticular de Adavivint (SM04690) promueve el crecimiento del cartílago y mejora la salud de las articulaciones. Disminuye la degradación del cartílago in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28888902/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03727022	Completed	Knee Osteoarthritis	Biosplice Therapeutics Inc.	November 28 2018	Phase 2
NCT03246399	Terminated	Degenerative Disc Disease	Biosplice Therapeutics Inc.	July 26 2017	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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