Adavivint (SM04690)

N.º de catálogoS8761 Lote:S876101

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Datos técnicos

Fórmula

C29H24FN7O
Peso molecular 505.55 Número CAS 1467093-03-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (59.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.750mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.180mg/ml (0.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Adavivint (SM04690, Lorecivivint) es un potente y específico inhibidor de la señalización Wnt canónica con una EC50 de 19.5 nM para inhibir el reportero TCF/LEF. Este compuesto es ~150 a 500 veces más potente que otros inhibidores de Wnt conocidos en múltiples ensayos celulares.
Objetivos
Wnt
In vitro

Adavivint (SM04690) induce una disminución dependiente de la dosis en la expresión de genes de la vía Wnt (ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC y AXIN2) en hMSC derivadas de médula ósea (CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-). Este compuesto también inhibe la expresión de AXIN2, TCF7 y LEF1 en hMSC y AXIN2 y LGR5 en IEC6 (células madre intestinales sensibles a la activación de Wnt) cuando la vía Wnt se activa selectivamente utilizando Wnt3a o un inhibidor de GSK3β, CHIR-99021. Tiene efectos mínimos sobre la vía Wnt no canónica y la vía BMP, y protege los condrocitos de la degradación catabólica in vitro.
In vivo

En un modelo de rata de osteoartritis de rodilla, la inyección intraarticular de Adavivint (SM04690) promueve el crecimiento del cartílago y mejora la salud de las articulaciones. Disminuye la degradación del cartílago in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    SW480 cells and hMSCs

  • Concentraciones

    10, 30 and 100 nM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Adavivint (SM04690) is described in the following text: --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Sprague-Dawley (SD) rats (12 weeks old, male)

  • Dosificaciones

    0.3μg in 50μl

  • Administración

    intra-articular injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28888902/

Sellecks Adavivint (SM04690) Ha sido citado por 8 Publicaciones

Methylation-modulated PFTK1 regulates gefitinib resistance via Wnt/β-catenin signaling in EGFR mutant non-small-cell lung cancer cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1649] PubMed: 39702755
Pharmacological inhibition of CLK2 activates YAP by promoting alternative splicing of AMOTL2 [ Elife, 2023, 12RP88508] PubMed: 38126343
Canonical Wnt Pathway Is Involved in Chemoresistance and Cell Cycle Arrest Induction in Colon Cancer Cell Line Spheroids [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5252] PubMed: 36982333
"Pharmacological inhibition of CLK2 activates YAP by promoting alternative splicing of AMOTL2" [ bioRxiv, 2023, 2023.04.19.537449] PubMed: 37131806
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Glycyrrhizic acid alters the hyperoxidative stress-induced differentiation commitment of MSCs by activating the Wnt/β-catenin pathway to prevent SONFH [ Food Funct, 2022, 10.1039/d2fo02337g] PubMed: 36541285
Engineering osteoarthritic cartilage model through differentiating senescent human mesenchymal stem cells for testing disease-modifying drugs [ Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-021-1933-7] PubMed: 34109475
Inhibiting Wnt/beta-catenin in CTNNB1-mutated endometrial cancer [ Mol Carcinog, 2021, 10.1002/mc.23308] PubMed: 34038589

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