Name: KYA1797K
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8327
Rating: 5 (16 reviews)

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Control de calidad

Lote: S832701 DMSO]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.59%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.59

Dianas relacionadas	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Otros Wnt/beta-catenin Inhibidores	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
NCI-N87	Function assay	5 or 25 μM	24 h	reduces β-catenin, pan-Ras and p-ERK levels in a concentration-dependent manner	30965636
MKN74 cells	Function assay	5 or 25 μM	24 h	reduces β-catenin level at a concentration of 25 μM	30965636
NCI-H1650	Function assay	25 μmol/L	0, 3, 6, 9, 12 and 24 h	KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels	30679620
NCI-H460	Function assay	25 μmol/L	0, 3, 6, 9, 12 and 24 h	KYA1797K treatment accelerated reduction of β-catenin and pan-Ras levels	30679620
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	442.51	Fórmula	C₁₇H₁₁N₂O₆S₂.K	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1956356-56-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC=C(O2)C=C3C(=O)N(C(=S)S3)CCC(=O)[O-])[N+](=O)[O-].[K+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 29 mg/mL (65.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.720mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.360mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin (in HEK293 cells) 0.75 μM
In vitro	KYA1797K disminuye significativamente las actividades de los reporteros para las vías Wnt/β-catenina y MAPK/ERK, pero no afecta las actividades de los reporteros de otras vías relacionadas con el cáncer, como las vías Notch y TGFβ. Por lo tanto, este compuesto regula selectivamente las vías Wnt/β-catenina y Ras/ERK. Aumenta la afinidad de unión de la β-catenina de axina endógena, GSK3β y β-TrCP. La interacción entre APC y β-catenina no se ve mejorada por este químico. Promueve la formación del complejo de destrucción de la β-catenina. Este compuesto degrada tanto la β-catenina como Ras en estas células de manera dosis-dependiente, la proliferación celular también se suprime con este tratamiento. Inhibe la proliferación de células de CRC principalmente a través de la desestabilización de la β-catenina con degradación adicional de Ras. Este químico se dirigió directamente a la axina y moduló la conformación del complejo de destrucción de la β-catenina.
In vivo	La administración de KYA1797K mediante inyección intraperitoneal (i.p.) (25 mg/kg) reduce tanto el peso como el volumen del tumor en un 70% en ratones que portan tumores xenoinjertados de la línea celular D-MT que alberga mutaciones tanto de APC como de KRAS. El tratamiento con este compuesto reduce significativamente los niveles de proteínas β-catenina y Ras, así como el objetivo de señalización Wnt/β-catenina y Ras. No se observan cambios en el peso ni anomalías en los tejidos hepáticos de los ratones tratados con este químico. Reduce significativamente la localización subcelular de la β-catenina en los núcleos y de pan-Ras en la membrana de las células tumorales. Por lo tanto, este compuesto tiene un efecto antitumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27294323/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KYA1797K Wnt/beta-catenin inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 442.51