KYA1797K

N.º de catálogoS8327 Lote:S832701

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₁N₂O₆S₂.K

Peso molecular

442.51

Número CAS

1956356-56-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

29 mg/mL (65.53 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.720mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.360mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

KYA1797K es un inhibidor de Wnt/β-catenina altamente potente y selectivo con una IC50 de 0,75 µM (ensayo TOPflash).

Objetivos

Wnt/β-catenin
(in HEK293 cells)

0.75 μM

In vitro

KYA1797K disminuye significativamente las actividades de los reporteros para las vías Wnt/β-catenina y MAPK/ERK, pero no afecta las actividades de los reporteros de otras vías relacionadas con el cáncer, como las vías Notch y TGFβ. Por lo tanto, este compuesto regula selectivamente las vías Wnt/β-catenina y Ras/ERK. Aumenta la afinidad de unión de la β-catenina de axina endógena, GSK3β y β-TrCP. La interacción entre APC y β-catenina no se ve mejorada por este químico. Promueve la formación del complejo de destrucción de la β-catenina. Este compuesto degrada tanto la β-catenina como Ras en estas células de manera dosis-dependiente, la proliferación celular también se suprime con este tratamiento. Inhibe la proliferación de células de CRC principalmente a través de la desestabilización de la β-catenina con degradación adicional de Ras. Este químico se dirigió directamente a la axina y moduló la conformación del complejo de destrucción de la β-catenina.

In vivo

La administración de KYA1797K mediante inyección intraperitoneal (i.p.) (25 mg/kg) reduce tanto el peso como el volumen del tumor en un 70% en ratones que portan tumores xenoinjertados de la línea celular D-MT que alberga mutaciones tanto de APC como de KRAS. El tratamiento con este compuesto reduce significativamente los niveles de proteínas β-catenina y Ras, así como el objetivo de señalización Wnt/β-catenina y Ras. No se observan cambios en el peso ni anomalías en los tejidos hepáticos de los ratones tratados con este químico. Reduce significativamente la localización subcelular de la β-catenina en los núcleos y de pan-Ras en la membrana de las células tumorales. Por lo tanto, este compuesto tiene un efecto antitumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15. Concentraciones 25 μM Tiempo de incubación 72 h Método To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 10⁴ cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×10⁴ cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 10³ cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, this compound, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales mice carrying xenografted tumors Dosificaciones 25 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15.
Concentraciones
25 μM
Tiempo de incubación
72 h
Método
To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 10⁴ cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×10⁴ cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 10³ cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, this compound, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
mice carrying xenografted tumors
Dosificaciones
25 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27294323/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

: Datos de [ , , Life Sciences, 2018, 197(15):91-100 ]

Sellecks KYA1797K Ha sido citado por 16 Publicaciones

β-catenin initiates peritoneal fibrosis by triggering mitochondrial fission-mediated mesothelial cell senescence fate transition [ Mil Med Res, 2025, 12(1):83]	PubMed: 41320784
YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501]	PubMed: 36959122
TRIM28 suppresses cancer stem-like characteristics in gastric cancer cells through Wnt/β-catenin signaling pathways [ Exp Biol Med (Maywood), 2023, 248(23):2210-2218]	PubMed: 38058023
Sfrp2 regulates the WNT/β-catenin pathway to slow the development of aldosterone-producing adenoma [ Cardiovasc Diagn Ther, 2023, 13(3):523-533]	PubMed: 37405011
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
KYA1797K, a Novel Small Molecule Destabilizing β-Catenin, Is Superior to ICG-001 in Protecting against Kidney Aging [ Kidney Dis (Basel), 2022, 8(5):408-423]	PubMed: 36466073
Pygo1 Regulates the Behavior of Human Non-Small-Cell Lung Cancer via the Wnt/β-Catenin Pathway [ Dis Markers, 2022, 2022:6993994]	PubMed: 36398031
Wnt antagonists suppress herpes simplex virus type 1 productive infection [ Antiviral Res, 2021, 191:105082]	PubMed: 33961904
Heparanase-Induced Activation of AKT Stabilizes β-Catenin and Modulates Wnt/β-Catenin Signaling during Herpes Simplex Virus 1 Infection [ mBio, 2021, 12(6):e0279221]	PubMed: 34749529
c-Myc Upregulated by High Glucose Inhibits HaCaT Differentiation by S100A6 Transcriptional Activation [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403]	PubMed: 34060533

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