Name: Dibenzazepine (YO-01027)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2711
Rating: 5 (40 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.68%

99.68

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Secretase Inhibidores	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 L-685,458 NGP 555

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
SupT1	Function assay	16 hrs	Inhibition of gamma secretase in human SupT1 cells assessed as reduction in amyloid beta 40 after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0026μM	27045975
SupT1	Function assay	16 hrs	Inhibition of gamma secretase mediated Notch signaling in human SupT1 cells after 16 hrs by chemiluminescence assay, IC50=0.0029μM	27045975
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	463.48	Fórmula	C₂₆H₂₃F₂N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	209984-56-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	YO-01027			Smiles	CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3N(C1=O)C)NC(=O)CC4=CC(=CC(=C4)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (198.49 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% hydroxyethyl cellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (12.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 6 mg of this product to 1 ml of 0.5% hydroxyethyl cellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.100mg/ml (2.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.750mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	γ secretase (Cell-free assay) 2.6 nM Notch (Cell-free assay) 2.9 nM
In vitro	YO-01027 interactúa directamente con el complejo γ-secretase y se dirige al fragmento N-terminal de Presenilina. El aumento de las concentraciones de YO-01027 administradas a células que expresan APPL o Notch conduce a la acumulación progresiva de fragmentos APPL CTF y a una disminución de la producción de NICD de manera estrictamente dependiente de la dosis. 10 μM de YO-01027 reduce el número y la actividad de las células madre de cáncer de mama (BCSC). Una investigación reciente indica que YO-01027 deteriora la biosíntesis de la proteína mucina MUC16 de manera dependiente de la concentración en células indiferenciadas en las etapas pre-confluente y confluente a través de la inhibición de Notch, pero no en células estratificadas posmitóticas.
Ensayo de quinasa	Inhibición farmacológica de la actividad de γ-secretase
Ensayo de quinasa	Para YO-01027, se realizan experimentos piloto con diferentes concentraciones del fármaco que van desde 0,1 nM hasta 250 nM para determinar el rango lineal efectivo y la dosis de inhibición máxima para YO-01027. YO-01027 se añade en las concentraciones requeridas al medio celular S2 tras la inducción de la expresión de Notch o APPL, 6 horas antes de la recolección de proteínas. Para cada muestra, YO-01027 también se incluye en la concentración correspondiente en el tampón de lisis para la extracción de proteínas y el análisis por inmunoblot.
In vivo	YO-01027, que se administra a 1 mg/mL por inyección i.p. el día de la inyección celular y cada 3 días posteriores, disminuye significativamente los tumores MCF7 pero no los tumores MDA-MB-231 y aumenta la latencia en comparación con los ratones control (18-28 días). Los tumores MCF7 tratados con YO-01027 que se formaron tuvieron volúmenes tumorales significativamente reducidos. El tratamiento de ratones C57BL/6 con YO-01027 inhibe la proliferación de células epiteliales e induce la diferenciación de células caliciformes en adenomas intestinales de manera dosis-dependiente. }
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20064975/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21508102/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15959515/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
How to dissolve it for in vivo applications?

Respuesta:
For S2711, we suggest to use 0.5% hydroxyethyl cellulose in vivo study for it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dibenzazepine (YO-01027) Inhibidor de γ-secretasa

Estructura química

Peso molecular: 463.48