L-685,458 Secretase inhibidor

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Lote: S767301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Secretase Inhibidores	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 NGP 555

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	672.85	Fórmula	C₃₉H₅₂N₄O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	292632-98-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OC(C)(C)C)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (148.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (7.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	gamma-secretase 17 nM(Ki)
In vitro	L-685,458 inhibe la formación de Aβ(40) tanto en las líneas celulares Neuro2A y CHO que sobreexpresan la AβPP695 humana, como en las células SHSY5Y que sobreexpresan el constructo spβA4CTF con un IC50 de 402 nM, 113 nM y 48 nM, respectivamente, siendo la potencia de reducción de Aβ(42) aproximadamente 2 veces menor. En células Tca8113, este compuesto inhibe el crecimiento celular induciendo la detención del ciclo celular en G0–G1 y la apoptosis. En una línea celular de leucemia linfoblástica aguda de células T, el pretratamiento con este químico potencia el efecto antiproliferativo del imatinib. También reduce significativamente la replicación del HSV-1 en cultivos tisulares al inhibir la peptidasa del péptido señal (SPP).
Ensayo de quinasa	Inmunoensayo HTRF para la cuantificación de Aβ
Ensayo de quinasa	La metodología de inmunoensayo de fluorescencia resuelta en el tiempo homogénea (HTRF) utiliza la transferencia de energía por resonancia de fluorescencia (FRET) entre dos fluoróforos, un donador EuK y una molécula aceptora de pigmento de aloficocianina modificada, XL-665. Cuando están próximos, se produce una FRET no radiativa del EuK excitado por láser de nitrógeno al XL-665, lo que resulta en la emisión de una señal de fluorescencia amplificada y de larga duración. Brevemente, en un ensayo típico en placa de 96 pocillos, cada pocillo contiene 0,75 nM de anticuerpo-EuK, 1,0 nM de anticuerpo-biotina, 2,0 nM de SA-XL665 y 0,1-0,2 M de fluoruro de potasio. Se añaden muestras de medio de cultivo celular acondicionado o estándares de péptidos sintéticos y medio de cultivo solo para dar un volumen de ensayo total de 200 μL/pocillo. Los valores en blanco se determinan mediante la inclusión de 1,0 nM de anticuerpo no biotinilado en lugar del anticuerpo biotinilado. Después de mezclar, la mezcla de reacción se deja a 4 °C para alcanzar el equilibrio de unión y luego se lee en el analizador de microplacas Discovery HTRF utilizando el fabricante.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10913280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17944672/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18951834/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24768597/

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Estructura química

Peso molecular: 672.85