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RO4929097 (RG-4733) inhibidor de γ-Secretase

Cat. No.: S1575

RO4929097 (RG-4733) es un inhibidor de la γ secretase con IC50 de 4 nM en un ensayo sin células, que inhibe el procesamiento celular de Aβ40 y Notch con EC50 de 14 nM y 5 nM, respectivamente. Fase 2.

RO4929097 (RG-4733) Secretase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 469.4

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.77%

99.77

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Otros Secretase Inhibidores	DAPT LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) MK-0752 Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MDL-28170 L-685,458 NGP 555

Solubilidad en DMSO o agua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (200.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 94 mg/mL (200.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 43 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 93 mg/mL (198.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 93 mg/mL (198.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

DMSO : 93 mg/mL (198.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo batch selection In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95%saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.200mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of saline and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.700mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

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RO4929097 (RG-4733) is a potent inhibitor of NOTCH1 (0.46 nM), NOTCH2, NOTCH3, NOTCH4. RO4929097 (RG-4733) exhibits the greatest inhibitory potency toward NOTCH1 (IC50 = 0.46 nM).

Detalles de selectividad y especificidad

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Información	RO4929097 is a potent γ-secretase inhibitor. It affects Notch signaling by blocking cleavage, inhibiting EMT and tumor growth.
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Aplicaciones principales y mecanismo de acción

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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	469.4	Fórmula	C₂₂H₂₀F₅N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	847925-91-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RG-4733			Smiles	CC(C)(C(=O)NCC(C(F)(F)F)(F)F)C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3NC1=O

Leer más sobre almacenamiento y estabilidad

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Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
How about its half-life?

Respuesta:
Its half-life is about 20 hours based on the following paper: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3869895/

Calculadora de dilución

Calcule la dilución necesaria para preparar una solución madre. La calculadora de dilución de Selleck se basa en la siguiente ecuación:

Concentración _(inicio) x Volumen _(inicio) = Concentración _(final) x Volumen _(final)

Esta ecuación se abrevia comúnmente como: C1V1 = C2V2 ( Entrada Salida )

*Al preparar soluciones madre, utilice siempre el peso molecular específico del lote del producto que se encuentra en la etiqueta del vial y en la MSDS/COA (disponibles en línea).

La ecuación de la calculadora de dilución en serie

Diluciones en serie

Concentración (inicio):

Factores de dilución:

Resultado calculado

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):