Name: RGFP966
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7229
Rating: 5 (118 reviews)

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Lote: Pureza: 99.74%

99.74

Productos que se suelen utilizar junto con RGFP966

Tubastatin A

It and Tubastatin A decrease total HDAC activity in HLMVEC and reduce the inflammatory and hyper-permeability response to LPS in mice.

(+)-JQ1

It and JQ1 dramatically reduces tumor volume and growth rate and suppresses tumor growth via induction of apoptosis in the glioma xenograft mouse model.

Trichostatin A (TSA)

It and Trichostatin A increase the expression of AKAP12 at both the mRNA and protein levels.

Dianas relacionadas	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Entinostat (MS-275) Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215) PCI-34051 MC1568 Tacedinaline (CI994)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
APL cells	Function assay	≤2 μM	48 h	DMSO	RGFP966 did not induce apoptosis in APL cells but did reduce clonogenicity and increased maturation.	26447190
Em-Myc lymphoma cells	Function assay	≤1 μM	48 h	DMSO	Cell proliferated significantly more slowly than vehicle-treated controls in the presence or absence of pro-survival BCL-2 overexpression	26447190
HH and Hut78 cells	Proliferation assay	10 μM	0, 24, 48, 72 h	DMSO	Both cell lines were sensitive to treatment with 10 μM 966. However, Hut78 cells exhibited a greater sensitivity than HH cells.	23894374
HH	Function assay	10 μM	24 h	DMSO	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
Hut78	Function assay	10 μM	24 h	DMSO	increases the acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5	23894374
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs in presence of JAK2 inhibitor CYT-387 by CCK-8 assay, IC50 = 1.64 μM.	29940115
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
K562	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
HEL	Antiproliferative assay		48 hrs		Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 21.71 μM.	29940115
Sf9	Function assay		60 mins		Inhibition of full length human C-terminal His-tagged HDAC3/N-terminal GST-tagged NCOR2 (395 to 489 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using substrate measured after 60 mins by colorimetric method	29541372
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	362.4	Fórmula	C₂₁H₁₉FN₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1396841-57-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (198.67 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (13.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 10%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 72 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 80 nM
In vitro	RGFP966 es un inhibidor de HDAC de unión competitiva lenta/disociación lenta, con una IC50 de 0,08 μM para HDAC3 y sin inhibición efectiva de ningún otro HDAC a concentraciones de hasta 15 μM. El tratamiento con este compuesto en dos líneas celulares de CTCL durante 24 horas antes del análisis por Western blot resultó en un aumento de la acetilación en H3K9/K14, H3K27 y H4K5, pero no en H3K56ac. Disminuye el crecimiento celular en líneas celulares de CTCL (linfoma cutáneo de células T) debido a un aumento de la apoptosis que se asocia con daño en el ADN y una progresión alterada de la fase S. Esta sustancia química provoca una reducción significativa en la velocidad de la horquilla de replicación del ADN dentro de la primera hora de tratamiento con el fármaco.
Ensayo de quinasa	Ensayos de desacetilación
Ensayo de quinasa	Los ensayos de desacetilación se basan en el ensayo de liberación de fluorescencia homogénea. Las enzimas recombinantes purificadas se incuban con inhibidores diluidos en serie en las concentraciones indicadas en las figuras, con tiempos de preincubación que van de 0 a 3 horas, en el tampón HDAC estándar. El sustrato Acetil-Lis(Ac)-AMC (a 10 μM, correspondiente al Km para HDAC1 y HDAC3) se añade después del período de preincubación. La reacción se deja transcurrir durante 1 hora. El desarrollador de la peptidasa tripsina, a una concentración final de 5 mg/ml, se añade después de 1 hora, y la emisión de fluorescencia se mide luego utilizando un lector de placas de 96 pocillos Tecan M200.
In vivo	El tratamiento con RGFP966 (10 mg/kg) mejora la memoria a largo plazo para la memoria de objetos. Este compuesto (3 o 10 mg/kg, s.c.) facilita la extinción y previene el restablecimiento de la preferencia de lugar condicionada por la cocaína.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23297220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23894374/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-STAT3 / Acetyl-STAT3 / STAT3 / Ac-H3 / Ac-H4 H3K9K14ac / H3 / H3K56ac / H3K27ac / H4K5ac		28338101

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Does this product S7229 specifically inhibit HDAC3? Or does it target other HDACs as well?

Respuesta:
In the paper, it is indicated that "this compound is specific for HDAC3, with an IC50 of 0.08 μM and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15 μM." However, we did not perform experiment to confirm this data. Please refer to the following link for detailed information: http://www.pnas.org/content/110/7/2647.long

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RGFP966 Inhibidor de HDAC3

Estructura química

Peso molecular: 362.4