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Entinostat (MS-275) HDAC Inhibidor

Cat. No.: S1053

Entinostat (MS-275, SNDX-275) inhibe fuertemente HDAC1 y HDAC3 con IC50 de 0,51 μM y 1,7 μM en ensayos libres de células, en comparación con HDACs 4, 6, 8 y 10. Este compuesto induce la autophagy y la apoptosis. Fase 3.
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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Solubilidad en DMSO o agua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (199.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Los datos de solubilidad anteriores son todos resultados experimentales (no valores de la literatura).

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

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Concentraciones de trabajo para el tratamiento de cultivos celulares (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Búsqueda de líneas celulares | Seleccione área & consulte concentraciones de trabajo

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Selectividad y especificidad (Selectivity & Specificity)

Entinostat (MS-275) is a potent inhibitor of HDAC1 (163 nM), HDAC2 (396 nM), HDAC3 (605 nM), HDACs (Class I), HDACs (Class IV), AKT, MCL1, E2F, MYC, PSA, Brachyury, CEA, MUC1, FRK, RelA, Histone H3, RARB, NCOR, ER, Aromatase, HER2, HER2/MAPK, DNA methylation, Histone deacetylation, RCB, GATA3, NO. Entinostat (MS-275) exhibits the greatest inhibitory potency toward HDAC1 (IC50 = 163 nM).

Detalles de selectividad y especificidad

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Información Entinostat (MS-275) is a potent, selective class I HDAC inhibitor. It affects Wnt, Hippo, and STAT signaling by inducing histone hyperacetylation and altering gene transcription, effectively inhibiting tumor proliferation and promoting apoptosis and anti-tumor immunity.

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Aplicaciones principales y mecanismo de acción

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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 376.41 Fórmula

C21H20N4O3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 209783-80-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SNDX-275 Smiles C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)OCC3=CN=CC=C3

Leer más sobre almacenamiento y estabilidad

Entinostat (MS-275) Combination Database

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Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
I would like to use it (Catalog No.S1053) for animal study. What is your recommendation for the solvent? What is the role of PEG 300 in this case? Can I use DMSO only and dilute it with PBS or HBSS?

Respuesta:
2%DMSO/30%PEG/68%Water is recommended. PEG is an important polymer that helps with the solubility of hydrophobic drugs. If you use DMSO only and dilute it with PBS or HBSS, it will likely to precipitate out since this compound has very low solubility in water.