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MC1568 HDAC inhibitor

Cat. No.: S1484

MC1568 is a selective HDAC inhibitor for maize HD1-A with IC50 of 100 nM in a cell-free assay. It is 34-fold more selective for HD1-A than HD1-B.
MC1568 HDAC inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 314.31

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.51%
99.51

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 314.31 Fórmula

C17H15FN2O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 852475-26-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 22 mg/mL (69.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HD1-A (Maize)
(Cell-free assay)
100 nM
HD1-B (Maize)
(Cell-free assay)
3.4 μM
In vitro

MC1568 is a selective class II (IIa) histone deacetylas (HDAC II) inhibitor with IC50 of 220 nM and 176-fold class II selectivity (against class I). In human breast cancer ZR-75.1 cell lysates, this compound (5 μM) shows no inhibitory activity against HDAC1 but is able to inhibit HDAC4. In MCF-7 cells, this compound (20 μM) increases the accumulation of acetylated H3 and H4 histones, as well as the levels of acetyl-tubulin, which indicates a inhibitory effect of this chemical on HDAC6. In C2C12 cells, this compound (5 μM) arrests myogenesis by decreasing myocyte enhancer factor 2D (MEF2D) expression, stabilizing the HDAC4-HDAC3-MEF2D complex, and by inhibiting differentiation-induced MEF2D acetylation. This compound (5 or 10 μM) interferes with the RAR- and PPARγ-mediated differentiation-inducing signaling pathways. In F9 cells, this chemical specifically blocks endodermal differentiation despite not affecting retinoic acid-induced maturation of promyelocytic NB4 cells. In 3T3-L1 cells, this compound attenuates PPARγ-induced adipogenesis.

Ensayo de quinasa
Inhibición de la enzima HD2, HD1-B y HD1-A de maíz.
La enzima libera ácido acético tritiado del sustrato, que se cuantifica por recuento de centelleo. Los valores de IC50 son el resultado de determinaciones triples. Se incuba una muestra de 50 μL de enzima de maíz (a 30 °C) (30 min) con 10 μL de histonas de reticulocitos de pollo pre-marcadas con [3H]acetato total (2 mg/mL). La reacción se detiene añadiendo 50 μL de 1 M HCl/0,4 M acetato y 800 μL de acetato de etilo. Después de la centrifugación (1×104 g, 5 min), se cuenta una alícuota de 600 μL de la fase superior para la radioactividad en 3 mL de cóctel de centelleo líquido. Este compuesto se prueba a una concentración inicial de 40 μM, y las sustancias activas se diluyen aún más. Se utilizan NaB, VPA, TSA, SAHA, 85 TPX, HC-toxina y tubacina como compuestos de referencia, y disolventes en blanco como controles negativos.
In vivo

In mice, MC1568 (50 mg/kg) shows an apparent tissue-selective HDAC inhibition. In skeletal muscle and heart, this compound inhibits the activity of HDAC4 and HDAC5 without affecting HDAC3 activity, thereby leaving MEF2-HDAC complexes in a repressed state. In reporting PPRE-Luc mice, it impairs PPARγ signaling mostly in the heart and adipose tissues. In a recent study of pancreatic explants, this chemical enhances expression of Pax4, a key factor required for proper β-and δ-cell differentiation and amplifies endocrine β- and δ-cells.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/