Name: MC1568
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1484
Rating: 5 (51 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.51%

99.51

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	314.31	Fórmula	C₁₇H₁₅FN₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	852475-26-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 22 mg/mL (69.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HD1-A (Maize) (Cell-free assay) 100 nM HD1-B (Maize) (Cell-free assay) 3.4 μM
In vitro	MC1568 es un inhibidor selectivo de histona desacetilasa de clase II (IIa) (HDAC II) con una IC50 de 220 nM y una selectividad de clase II 176 veces mayor (frente a la clase I). En lisados de células de cáncer de mama humano ZR-75.1, este compuesto (5 μM) no muestra actividad inhibidora contra HDAC1 pero es capaz de inhibir HDAC4. En células MCF-7, este compuesto (20 μM) aumenta la acumulación de histonas H3 y H4 acetiladas, así como los niveles de acetil-tubulina, lo que indica un efecto inhibidor de este químico sobre HDAC6. En células C2C12, este compuesto (5 μM) detiene la miogénesis al disminuir la expresión del factor potenciador de miocitos 2D (MEF2D), estabilizando el complejo HDAC4-HDAC3-MEF2D y al inhibir la acetilación de MEF2D inducida por la diferenciación. Este compuesto (5 o 10 μM) interfiere con las vías de señalización inductoras de diferenciación mediadas por RAR y PPARγ. En células F9, este químico bloquea específicamente la diferenciación endodérmica a pesar de no afectar la maduración de las células promielocíticas NB4 inducida por ácido retinoico. En células 3T3-L1, este compuesto atenúa la adipogénesis inducida por PPARγ.
Ensayo de quinasa	Inhibición de la enzima HD2, HD1-B y HD1-A de maíz.
Ensayo de quinasa	La enzima libera ácido acético tritiado del sustrato, que se cuantifica por recuento de centelleo. Los valores de IC50 son el resultado de determinaciones triples. Se incuba una muestra de 50 μL de enzima de maíz (a 30 °C) (30 min) con 10 μL de histonas de reticulocitos de pollo pre-marcadas con [³H]acetato total (2 mg/mL). La reacción se detiene añadiendo 50 μL de 1 M HCl/0,4 M acetato y 800 μL de acetato de etilo. Después de la centrifugación (1×10⁴ g, 5 min), se cuenta una alícuota de 600 μL de la fase superior para la radioactividad en 3 mL de cóctel de centelleo líquido. Este compuesto se prueba a una concentración inicial de 40 μM, y las sustancias activas se diluyen aún más. Se utilizan NaB, VPA, TSA, SAHA, ⁸⁵ TPX, HC-toxina y tubacina como compuestos de referencia, y disolventes en blanco como controles negativos.
In vivo	En ratones, MC1568 (50 mg/kg) muestra una aparente inhibición de HDAC selectiva de tejido. En el músculo esquelético y el corazón, este compuesto inhibe la actividad de HDAC4 y HDAC5 sin afectar la actividad de HDAC3, dejando así los complejos MEF2-HDAC en un estado reprimido. En ratones PPRE-Luc, este compuesto altera la señalización de PPARγ principalmente en el corazón y los tejidos adiposos. En un estudio reciente de explantes pancreáticos, este químico mejora la expresión de Pax4, un factor clave requerido para la correcta diferenciación de las células β- y δ- y amplifica las células endocrinas β- y δ-.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857140/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19074835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19498465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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MC1568 HDAC inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 314.31