Name: Tacedinaline (CI994)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2818
Rating: 5 (42 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.74%

99.74

Dianas relacionadas	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human MDA-MB-231 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM
human PC3 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM
human HCT116 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM
293T cells	Function assay		Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM
human LNCap	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM
human NCI-H661 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM
human NCI-H661 cells	Function assay	6 h	Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	269.3	Fórmula	C₁₅H₁₅N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	112522-64-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline			Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 54 mg/mL (200.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (18.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC1 (Cell-free assay) 0.9 μM HDAC2 (Cell-free assay) 0.9 μM HDAC3 (Cell-free assay) 1.2 μM
In vitro	El CI-994 (< 160 mM) muestra un efecto citostático con un aumento concomitante en la fase G0/G1, una reducción en el nivel de la fase S y un aumento de la apoptosis en las células A-549 y LX-1. El CI-994 inhibe el crecimiento de las células LNCaP con una IC50 de 7,4 μM. El CI-994 ejerce actividad contra varias líneas celulares tumorales con mayor citotoxicidad contra los tumores sólidos en relación con las líneas celulares de leucemia y de fibroblastos normales. El CI-994 inhibe el crecimiento de las células BCLO de leucemia de rata con una IC50 de 2,5 μM.
In vivo	El CI-994 ejerce una actividad antitumoral demostrada contra varios modelos tumorales, incluido el carcinoma ductal pancreático de ratón quimiorresistente, así como el modelo de tumor prostático humano LNCaP.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17941625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15839304/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18166465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30108928

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tacedinaline (CI994) HDAC inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 269.3