Tacedinaline (CI994)

N.º de catálogoS2818 Lote:S281803

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Datos técnicos

Fórmula

C15H15N3O2
Peso molecular 269.3 Número CAS 112522-64-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 55%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (18.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) es un inhibidor selectivo de clase I de HDAC con IC50 de 0,9, 0,9, 1,2 y >20 μM para HDAC humanas 1, 2, 3 y 8, respectivamente. Fase 3.
Objetivos
HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)
0.9 μM 0.9 μM 1.2 μM
In vitro El CI-994 (< 160 mM) muestra un efecto citostático con un aumento concomitante en la fase G0/G1, una reducción en el nivel de la fase S y un aumento de la apoptosis en las células A-549 y LX-1. El CI-994 inhibe el crecimiento de las células LNCaP con una IC50 de 7,4 μM. El CI-994 ejerce actividad contra varias líneas celulares tumorales con mayor citotoxicidad contra los tumores sólidos en relación con las líneas celulares de leucemia y de fibroblastos normales. El CI-994 inhibe el crecimiento de las células BCLO de leucemia de rata con una IC50 de 2,5 μM.
In vivo El CI-994 ejerce una actividad antitumoral demostrada contra varios modelos tumorales, incluido el carcinoma ductal pancreático de ratón quimiorresistente, así como el modelo de tumor prostático humano LNCaP.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    LNCaP cell lines

  • Concentraciones

    2.5 μM

  • Tiempo de incubación

    2-4 days

  • Método

    LNCaP cell lines are maintained in RPMI 1640 medium containing 10% fetal bovine serum, 1% penicillin and streptomycin, as the complete culture medium. Cells (2×104) are seeded in 24-well plates and incubated in a 5% CO2 incubator at 37 °C for 1 day. Cultures are treated with CI-994, alone and in combination on day 2 and 4. Cells are washed on day 2 and 4 and media are changed. Mitochondrial metabolism is measured as a marker for cell growth by adding 100 μL/well MTT (5 mg/mL in medium) with 2 hours incubation at 37 °C on Day 6. Crystals formed are dissolved in 500 μL of DMSO. The absorbance is determined using a microplate reader at 560 nm. The absorbance data are converted into cell proliferation percentage. Each assay is performed in triplicate.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    human prostate tumor model LNCaP

  • Dosificaciones

    535 mg/kg

  • Administración

    Administered via oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17941625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15839304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18166465/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Validación de productos por parte del cliente

A, 5×10<sup>6</sup> HeLa, A549, 293T, and H1299 cells were seeded in 10-cm cell culture dishes on day 0 and treated with dimethyl sulfoxide, 10 μM CI994, or 1 μM RGFP966 for 12 h. Cell lysates were collected for Western blotting analysis of Apaf-1 and -actin.

Datos de [ , , J Biol Chem, 2016, 291(14):7386-95 ]

Apoptosis marker analysis. Daoy and D283 Med cells were exposed to various HDACi 24 h before total RNA samples were prepared for qRT-PCR. Daoy cells were exposed to DMSO, 25 nM TSA, 1 μM SAHA, 1.5 μM MS-275, 0.7 μM mocetinostat, 7 μM tacedinaline, 1.5 nM romidepsin and 2 μM parthenolide, respectively. D283 Med cells were exposed to DMSO, 40 nM TSA, 1.5 μM SAHA, 2 μM MS-275, 0.3 μM mocetinostat, 8 μM tacedinaline, 1 nM romidepsin and 4 μM parthenolide, respectively. Expression of the apoptosis markers BAX and BCL2, as well as the apoptotic BAX/BCL2 ratios, are shown. * p < 0.05; **p < 0.01.

Datos de [ , , Cell Oncol (Dordr), 2017, 40(3):263-279 ]

(B, C) Wild-type cells (white bars) and Ep300−/− cells (black bars) were incubated in 5 (5G) or 25 mM glucose (25G), in thepresence or absence of HDAC inhibitor CI994 (25 M) for 24 h. Cells were thenfixed and sonicated. DNA was precipitated using antibodies binding to H3K9ac(B) or H4ac (C). Quantitative PCR was run using primers flanking the promoter region and results are presented as fold change over 5G.The values represent the mean ± SEM of four to five independent experiments. *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001 vs. respective 5G (wild-type or knock out) or as indi-cated;†p < 0.05,††p < 0.01 vs. 25G.

Datos de [ , , Int J Biochem Cell Biol, 2016, 81(Pt A):82-91 ]

HCT116 cells pre-treated with HDAC inhibitor CI994 were additionally incubated in the presence or absence of 5FU (20 mg/ml) for 24 h. The cells were subjected to western blotting with antibodies to poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and cleaved caspase-3.

Datos de [ , , Anticancer Res, 2018, 38(1):271-277 ]

Sellecks Tacedinaline (CI994) Ha sido citado por 42 Publicaciones

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663] PubMed: 40102401
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
In-Cell Testing of Zinc-Dependent Histone Deacetylase Inhibitors in the Presence of Class-Selective Fluorogenic Substrates: Potential and Limitations of the Method [ Biomedicines, 2024, 12(6)1203] PubMed: 38927410
CUDC-907, a dual PI3K/histone deacetylase inhibitor, increases meta-iodobenzylguanidine uptake (123/131I-mIBG) in vitro and in vivo: a promising candidate for advancing theranostics in neuroendocrine tumors [ J Transl Med, 2023, 21(1):604] PubMed: 37679770
Histone deacetylase III interactions with BK polyomavirus large tumor antigen may affect protein stability [ Virol J, 2023, 20(1):155] PubMed: 37464367
MyoD is a 3D genome structure organizer for muscle cell identity [ Nat Commun, 2022, 13(1):205] PubMed: 35017543
Development of Human Adrenocortical Adenoma (HAA1) Cell Line from Zona Reticularis [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)584] PubMed: 36614027
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222] PubMed: 35546119
Pre-Senescence Induction in Hepatoma Cells Favors Hepatitis C Virus Replication and Can Be Used in Exploring Antiviral Potential of Histone Deacetylase Inhibitors [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559] PubMed: 33925399
Combination Treatment of CI-994 With Etoposide Potentiates Anticancer Effects Through a Topoisomerase II-Dependent Mechanism in Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor (AT/RT) [ Front Oncol, 2021, 11:648023] PubMed: 34367950

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