Name: R112
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6519
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S651901 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.56%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.56

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros Syk Inhibidores	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	312.30	Fórmula	C₁₆H₁₃FN₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	575474-82-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)O)NC2=NC(=NC=C2F)NC3=CC(=CC=C3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (198.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) 96 nM(Ki)
In vitro	R112 inhibe la degranulación inducida por la reticulación anti-IgE en mastocitos (liberación de triptasa, concentración efectiva para una inhibición del 50 % [EC50] = 353 nmol/L) o basófilos (liberación de histamina, EC50 = 280 nmol/L), y por alérgenos (ácaros del polvo) en basófilos (liberación de histamina, EC50 = 490 nmol/L). Este compuesto también bloquea la producción de leucotrieno C4 y todas las citocinas proinflamatorias probadas. Su inicio de acción es inmediato y la inhibición es reversible. Es capaz de inhibir completamente las tres funciones de los mastocitos inducidas por IgE: degranulación, producción de mediadores lipídicos y producción de citocinas. Este químico no inhibe la fosforilación de la diana Lyn Syk (Y352), pero inhibe la fosforilación de la diana Syk LAT (Y191), lo que indica que la quinasa Syk es la diana principal de este compuesto. La mayoría de los eventos de fosforilación aguas abajo de Syk son inhibidos con una potencia similar por este químico. Los ensayos de quinasa in vitro no siempre se correlacionan con la actividad correspondiente dentro de las células. Inhibe la quinasa Lyn en el ensayo in vitro con una IC50 de 0,3 μmol/L; sin embargo, como se mencionó anteriormente, en CHMCs (mastocitos humanos cultivados), este compuesto no inhibe la fosforilación de Syk (Y352), y por lo tanto, lo más probable es que no inhiba la actividad de Lyn.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16950297/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

R112 Syk inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 312.30