Name: Piceatannol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3026
Rating: 5 (36 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.80%

99.80

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros Syk Inhibidores	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human lung mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM
human A2780 cells	Proliferation assay		2 days	Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM
mouse 3T3L1 cells	Function assay	10 to 50 μM	48 h	Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	244.24	Fórmula	C₁₄H₁₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	10083-24-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Astringenin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) Lyn (Cell-free assay) cAK (Cell-free assay) 3 μM PKC (Cell-free assay) 8 μM MLCK (Cell-free assay) 12 μM CDPK (Cell-free assay) 19 μM
In vitro	El Piceatannol muestra una selectividad ~10 veces mayor por Syk que por Lyn. El tratamiento con este compuesto en células RBL-2H3 inhibe fuertemente la fosforilación estimulada por antígeno de Syk y de la mayoría de otras proteínas celulares, pero no de la subunidad β o γ del receptor, de manera dosis-dependiente. También es un potente inhibidor de la liberación de histamina en mastocitos. La inhibición selectiva de Syk por este químico bloquea las respuestas celulares descendentes mediadas por el receptor en los mastocitos, incluida la prevención de la síntesis de 1,4,5-IP₃, la secreción y el rippling y la extensión de la membrana. Este compuesto también inhibe potentemente PKA, PKC, MLCK y CDPK con IC50 de 3 μM, 8 μM, 12 μM y 19 μM, respectivamente. Previene selectivamente la fosforilación de tirosina de STAT3 y -5 inducida por IFNα, pero no de STAT1 y -2, paralelamente a la pérdida de la fosforilación de tirosina de Jak1 e IFNAR1, pero no de Tyk2 e IFNAR2. Este químico induce potentemente la muerte celular apoptótica en células de linfoma de tipo Burkitt BJAB con una ED50 de 25 μM, a través de la activación de caspasa-3 y la transición de permeabilidad mitocondrial independiente de la vía de señalización CD95/Fas. Inhibe la activación de NF-κB inducida por TNF, H₂O₂, PMA, LPS, ácido okadaico y ceramida. Este compuesto suprime la expresión del gen reportero dependiente de NF-κB inducido por TNF y de la metaloproteasa de matriz-9, ciclooxigenasa-2 y ciclina D1, independientemente de la quinasa Syk, al bloquear la fosforilación de IκBα inducida por TNF, la fosforilación de p65, la translocación nuclear de p65 y la activación de la quinasa IκBα. Se une directamente a PI3K de manera competitiva con ATP, y suprime la actividad de PI3K con efectos antiateroscleróticos más eficazmente que el resveratrol. Este químico inhibe la proliferación celular de CaP dependiente de andrógenos (AD) e independiente de andrógenos (AI), lo que se acompaña de una expresión reducida de mTOR y sus efectores clave AKT y eIF4EBP-1.
Ensayo de quinasa	Ensayos de Proteína-Tirosina Kinasa In Vitro
Ensayo de quinasa	La Syk recombinante se expresa en células St9 infectadas por baculovirus. Los ensayos de actividad de Syk recombinante se llevan a cabo utilizando el péptido angiotensina I como sustrato. Las actividades enzimáticas de la Syk recombinante se miden por la fosforilación del péptido angiotensina I en presencia de diversas concentraciones de este compuesto.
In vivo	La administración oral de Piceatannol induce una notable mejora de la alteración de la arquitectura colónica, una reducción significativa de la actividad de mieloperoxidasa (MPO) colónica y una disminución en la producción de mediadores inflamatorios como óxido nítrico (NO), prostaglandina (PG) E2 y citocinas proinflamatorias en ratones BALB/c con colitis inducida por sulfato sódico de dextrano (DSS). El tratamiento con este compuesto inhibe los aumentos en los niveles de glucosa en sangre en las etapas tempranas y mejora la tolerancia a la glucosa alterada en las etapas tardías en ratones db/db modelo de diabetes tipo 2.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7961959/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9581512/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10777558/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Piceatannol Syk inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 244.24