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Piceatannol Syk Inhibidor

Cat. No.: S3026

El Piceatannol, un estilbeno natural, es un inhibidor selectivo de Syk con una selectividad ~10 veces mayor frente a Lyn.
Piceatannol Syk Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 244.24

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.80%
99.80

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
human lung mast cells Function assay Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM
human A2780 cells Proliferation assay 2 days Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM
mouse 3T3L1 cells Function assay 10 to 50 μM 48 h Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 244.24 Fórmula

C14H12O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 10083-24-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Astringenin Smiles C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Syk
(Cell-free assay)
Lyn
(Cell-free assay)
cAK
(Cell-free assay)
3 μM
PKC
(Cell-free assay)
8 μM
MLCK
(Cell-free assay)
12 μM
CDPK
(Cell-free assay)
19 μM
In vitro
Piceatannol displays ~10-fold selectivity for Syk over Lyn. This compound treatment in RBL-2H3 cells strongly inhibits the antigen-stimulated phosphorylation of Syk and of most other cellular proteins but not the receptor β or γ subunit, in a dose-dependent manner. It is also a potent inhibitor of histamine release in mast cells. Selective inhibition of Syk by this chemical blocks receptor-mediated down-stream cellular responses in mast cells including prevention of 1,4,5-IP3 synthesis, secretion and membrane ruffling and spreading. This compound also potently inhibits PKA, PKC, MLCK, and CDPK with IC50 of 3 μM, 8 μM, 12 μM, and 19 μM, respectively. It selectively prevents the IFNα-induced tyrosine phosphorylation of STAT3 and -5 but not STAT1 and -2, paralleled by the loss of Jak1 and IFNAR1 tyrosine phosphorylation but not Tyk2 and IFNAR2. This chemical potently induces apoptotic cell death in BJAB Burkitt-like lymphoma cells with ED50 of 25 μM, through the activation of caspase-3 and mitochondrial permeability transition independent of the CD95/Fas signaling pathway. It inhibits NF-κB activation induced by TNF, H2O2, PMA, LPS, okadaic acid, and ceramide. This compound suppresses the expression of TNF-induced NF-κB-dependent reporter gene and of matrix metalloprotease-9, cyclooxygenase-2, and cyclin D1 independent of Syk kinase, by blocking TNF-induced IκBα phosphorylation, p65 phosphorylation, p65 nuclear translocation, and IκBα kinase activation. It directly binds with PI3K in an ATP-competitive manner, and suppresses PI3K activity with anti-atherosclerotic effects more effectively than resveratrol. This chemical inhibits androgen-dependent (AD) and androgen-independent (AI) CaP cell proliferation, which is accompanied by reduced expression of mTOR and its key effectors AKT and eIF4EBP-1.
Ensayo de quinasa
Ensayos de Proteína-Tirosina Kinasa In Vitro
La Syk recombinante se expresa en células St9 infectadas por baculovirus. Los ensayos de actividad de Syk recombinante se llevan a cabo utilizando el péptido angiotensina I como sustrato. Las actividades enzimáticas de la Syk recombinante se miden por la fosforilación del péptido angiotensina I en presencia de diversas concentraciones de este compuesto.
In vivo
Oral administration of Piceatannol induces a remarkable amelioration of the disruption of the colonic architecture, a significant reduction in colonic myeloperoxidase (MPO) activity, and a decrease in production of inflammatory mediators such as nitric oxide (NO), prostaglandin (PG) E2, and pro-inflammatory cytokines in BALB/c mice with dextran sulfate sodium (DSS)-induced colitis. This compound treatment inhibits the rises in blood glucose levels at early stages and improves the impaired glucose tolerance at late stages in type 2 diabetic model db/db mice.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/
  • [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/
  • [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/