Name: PRT-060318 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7738
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Control de calidad

Lote: S773801 DMSO]75 mg/mL]false]Water]75 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.08%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.08

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros Syk Inhibidores	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
ramos cells	Function assay		Inhibition of Erk1/2 phosphorylation expressed in ramos cells after 30 mins by MSD assay, IC50=0.01585 μM
primary B cells	Function assay		Immunomodulatory activity in human primary B cells assessed as induction of CD69 expression after 24 hrs by FITC-conjugated flow cytometry, IC50=0.63096 μM
CHO-K1 cells	Function assay	2 h	Inhibition of human ERG expressed in CHO-K1 cells after 2 hrs by Cy3b-Dofetilide-based fluorescence polarisation assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	413.34	Fórmula	C₁₈H₂₄N₆O.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1194961-19-7(freebase)	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PRT318			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (181.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	water Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	75.000mg/ml (181.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) 4nM
In vitro	PRT318 inhibe la activación plaquetaria a través de GPVI/FcRγ, un complejo receptor ITAM, pero no a través de ADP o trombina, que son receptores acoplados a proteínas G. PRT318 antagoniza eficazmente la supervivencia de las células de LLC (leucemia linfocítica crónica) después de la activación del BCR y en cocultivos de células nodriza. PRT318 inhibe la fosforilación de Syk y de la quinasa regulada por señal extracelular después de la activación del BCR.
In vivo	Tanto en modelos de conejo como de cerdo, la infusión intravenosa de PRT060318 busca la inhibición máxima de la actividad de la quinasa Syk e inhibe significativamente la trombosis arterial. La actividad antitrombótica de PRT060318 en cerdos es notable porque se logró con una inhibición completa de la agregación plaquetaria inducida por CVXN, sin efecto sobre la agregación plaquetaria inducida por ADP y sin prolongación del tiempo de sangrado del oído. Además, el inhibidor de Syk PRT318 es un agente activo en la HIT. La inhibición de la señalización de Syk con el PRT318 biodisponible por vía oral limita los efectos trombocitopénicos y trombóticos de la HIT IC in vivo.
Referencias	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3568699/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362000/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21881044/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22025527/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRT-060318 2HCl Syk inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 413.34