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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
water
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
75.000mg/ml
(181.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
PRT-060318 (PRT318) es un novedoso inhibidor selectivo de la tirosina quinasa Syk con una IC50 de 4 nM, como un enfoque para el tratamiento de la HIT.
Objetivos
Syk (Cell-free assay)
4nM
In vitro
PRT318 inhibe la activación plaquetaria a través de GPVI/FcRγ, un complejo receptor ITAM, pero no a través de ADP o trombina, que son receptores acoplados a proteínas G. PRT318 antagoniza eficazmente la supervivencia de las células de LLC (leucemia linfocítica crónica) después de la activación del BCR y en cocultivos de células nodriza. PRT318 inhibe la fosforilación de Syk y de la quinasa regulada por señal extracelular después de la activación del BCR.
In vivo
Tanto en modelos de conejo como de cerdo, la infusión intravenosa de PRT060318 busca la inhibición máxima de la actividad de la quinasa Syk e inhibe significativamente la trombosis arterial. La actividad antitrombótica de PRT060318 en cerdos es notable porque se logró con una inhibición completa de la agregación plaquetaria inducida por CVXN, sin efecto sobre la agregación plaquetaria inducida por ADP y sin prolongación del tiempo de sangrado del oído. Además, el inhibidor de Syk PRT318 es un agente activo en la HIT. La inhibición de la señalización de Syk con el PRT318 biodisponible por vía oral limita los efectos trombocitopénicos y trombóticos de la HIT IC in vivo.
The numbers of cells treated with various doses of PRT318 are followed over time. PRT318 inhibits growth of the sensitive cell lines in a dose-dependent manner. Two sensitive (LY7 and LY18) and 2 resistant (LY3 and LY4) cell lines are treated with indicated doses of PRT318.
Multi-phased Kinetics and Interaction of Protein Kinase Signaling in Glycoprotein VI-Induced Platelet αIIbβ3 Integrin Activation and Degranulation
[ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2311-0117]
D-dimer and CoV-2 spike-immune complexes contribute to the production of PGE2 and proinflammatory cytokines in monocytes
[ PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468]
IgG-aggregates rapidly upregulate FcgRI expression at the surface of human neutrophils in a FcgRII-dependent fashion: A crucial role for FcgRI in the generation of reactive oxygen species
[ FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221]
cAMP- and cGMP-elevating agents inhibit GPIbα-mediated aggregation but not GPIbα-stimulated Syk activation in human platelets.
[ Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122]
Low catalase expression confers redox hypersensitivity and identifies an indolent clinical behavior in CLL
[Cavallini C Blood, 2018, 131(17):1942-1954]
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